Effect of choline salicylates and some other analogues of salicylic acid on the replication of EMC virus in vitro

Zusammenfassung Es wird eine 90–99,9%ige Hemmung in vitro der Replikation des EMC-Virus durch 0,5–2 m molare Lösungen folgender Salicylsäurederivate festgestellt: Cholinsalicylat, Cholinacetoxysalicylat und der Natriumsalze von 2-Merkaptobenzoesäure, Salicylsäure sowie Acetylsalicylsäure. Ferner wurde eine etwa 70%ige Hemmung des Natriumsalzes der Sulphosalicylsäure, des Cholin-p-chlorobenzoates, sowie des Cholin-o-chlorobenzoates beobachtet. Cholin-p-oxybenzoat und Cholin-p-acetoxybenzoat zeigten hingegen keine Hemmungsaktivität.

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Acknowledgements: We are indebted to Drs. Z.Macho and T.Zawisza from the Department of Synthesis of Drugs, School of Medicine, Wroclaw, for donating of choline salicylates and other derivatives of benzoyl-choline⁶.     

Disrupted fertility of the hidebeetleDermestes maculatus (Deg.) due to dietary overdosage of biotin

Zusammenfassung Verabreichung übermässiger Biotindosen (0,5 und 1,0% in synthetischer Diät) an Speckkäfer (Dermestes maculatus Deg.) erzeugt Sterilisation der Weibchen und nicht der Männchen, ohne die Kopulation und Lebensdauer der Insekten negativ zu beeinflussen. Die embryozide Wirkung des Biotinüberschusses kann durch starke Herabsetzung des Vitaminspiegels in der Diät aufgehoben werden. Bei anderen B-Vitaminen, Desthiobiotin und Pimelinsäure konnte ein derartiger Einfluss nicht festgestellt werden. Andererseits schadet Verfütterung obgenannter Biotinmengen der Larvenentwicklung in keiner Weise.     

Tranexamic acid and fibrinolytic activity of the vessel wall

Zusammenfassung Ratten wurden mit hohen Dosen des Fibrinolyseinhibitors Tranexamsäure gefüttert. Die fibrinolytische Aktivität der grossen Herzgefässe und der Coronargefässe wurde histochemisch untersucht und mit einer Kontrollgruppe verglichen, wobei sich ergab, dass der Gehalt der Gefässwände an Fibrinolyseaktivatoren durch die Tranexamsäure nicht beeinflusst wurde.

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This investigation was supported by grants from the Swedish Medical Research Council No. B75-17X-4523-01 and the Tore Nilson's Medical Research Fund.     

Catalysis and inhibition of the oxidative degradation of deoxyribonucleic acid by catalase showing maximum catalytic effect in pico-molar concentrations

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass eine 2·10^–12 molare Katalase-Lösung den durch Luftsauerstoff sowie durch ein Wasserstoffperoxid-lieferndes Cytostaticum bewirkten — nicht aber den durch zugesetztes Wasserstoff-peroxid verursachten — Abbau von Desoxyribonucleinsäure (DNS) wesentlich verstärkt. Mitsteigender Katalase-Konzentration wird dieser Effekt immer kleiner und verschwindet schliesslich. Im Falle des Cytostaticums wird der DNS-Abbau durch Katalase-Konzentrationen über 10^–11 M/1 inhibitiert. Dieser Übergang von Katalyse zu Inhibition wird auf die Fähigkeit der Katalase zu peroxydatischer bzw. häminkatalytischer Wirkung einerseits und zu katalatischer Wirkung andererseits zurückgeführt, wobei mit steigender Katalase-Konzentration eine Verschiebung zugunsten der katalatischen Reaktion erfolgt.     

The effect of the carbohydrate moiety on biological activities of synthetic glycosides of medicagenic acid

Zusammenfassung Synthetische Glycoside der Medicagensäure wirken fungistatisch und hämolytisch im gleichen Ausmass wie das natürliche Luzerne-Saponin und unbeeinflusst von der Natur des Zuckers in den Glycosiden. Der hämolytische Index der Medicagensäure ist geringer, die fungistatische Wirkung derselben aber etwas höher als diejenige der Glycoside, was mit der geringeren Wasserlöslichkeit der Medicagensäure erklärt werden kann.     

The biosynthesis of penicillin

Zusammenfassung Auf der Grundlage einschlägiger Veröffentlichungen wird ein Mechanismus für die Biosynthese des Benzylpenicillins angegeben, welcher dessen unmittelbare Vorstufen und ihren Aufbau sowie die zur Bildung des Benzylpenicillins führende Reaktionsfolge festlegt. Danach erscheinen als unmittelbare Vorstufenl-Cystein, Dimethylbrenztraubensäure oder Dihydroxyisovaleriansäure, Ammoniak oder die Aminogruppe von Aminosäuren und Phenylessigsäure. Die Vereinigung dieser Vorstufen zu Benzylpenicillin vollzieht sich unter Bildung dreier Peptidbindungen und eines mit Dehydrierung verknüpften Ringschlusses. Für den Aufbau desl-Cysteins wird ein Reaktionsschema vorgeschlagen, welches der bei der Biosynthese beobachteten Aufnahme von Ameisensäure, Glycin, Serin, Methionin und Schwefelsäure in das Penicillinmolekül Rechnung trägt. Die Entstehung von Dimethylbrenztraubensäure oder Dihydroxyisovaleriansäure wird auf eine Azyloinkondensation von Brenztraubensäure mit Azetaldehyd und nachträgliche Umlagerung des Reaktionsproduktes zurückgeführt. Die Tatsache, dass die festgestellten Vorstufen allgemein verbreitete Stoffwechselprodukte sind, gibt eine wahrscheinliche Erklärung für die Bildung von Penicillin durch verschiedene Spezies vonPenicillium, Aspergillus und anderen Pilzen. Die noch nicht völlig geklärten biochemischen Unterschiede zwischen Stämmen mit hoher und niedriger Penicillinproduktion lassen sich vielleicht darauf zurückführen, dass bei ersteren grössere Mengen der unmittelbaren Penicillinvorstufen oder ihrer Vorläufer zur Verfügung stehen, welche bei letzteren zur Förderung des Wachstums und der Fortpflanzung der Pilze dienen.     

The enhancing effect of EDTA on the antibacterial activity of nalidixic acid againstPseudomonas aeruginosa

Zusammenfassung Die antibakterielle Wirkung von Nalidixinsäure und vergleichsweise die von Penbritin, Neomycin und Ajatin gegenPseudomonas aeruginosa wurde durch Subkulturen untersucht. Die Nalidixinsäure allein zeigte nach einigen Passagen eine nur sehr geringe antibakterielle Wirkung, in Kombination mit EDTA wurde diese Wirkung aber wesentlich erhöht. Gleichartig konnte bei den andern mit EDTA kombinierten Stoffen eine markant gesteigerte antibakterielle Aktivität gegen 3 geprüfte mikrobielle Stämme nachgewiesen werden.     

On the mechanism of increasing the tuberculostatic activity of isoniazid in the presence of 4-aminobenzoic acid

Zusammenfassung 4-Acetaminobenzoesäure hatin vitro im Unterschied zu 4-Aminobenzoesäure, keinen günstigen Einfluss auf die antituberkulotische Wirkung von Isoniazid. Bei den StämmenMycobacterium 607 und H37Rv wurde jedoch chromatographisch keine Bildung acetylierter 4-Aminobenzoesäure nachgewiesen.     

Epinasty inCynodon plectostachyum R. Pilger induced by sucrose and its reversion by gibberellic acid and nitrogen compounds

Zusammenfassung Nachweis, dass Saccharose in Ausläufern vonCynodon plectostachyum Epinastie verursacht, was durch Gibberellinsäure und stickstoffhaltige Verbindungen antagonisiert wird. Indol-3-Buttersäure veränderte die Wirkung des Zuckers nicht.     

Effect of 3-hydroxy-3-methylglutaric acid on hypercholesterolemic liver

Zusammenfassung Fütterung mit 3-hydroxy-3-Methylglutarsäure (HMG) führt bei hypercholesterin-ämischen Ratten zu einer bedeutenden Senkung des Leber-Cholesterinspiegels. Gleichzeitige Verabreichung von HMG und Cholesterol oder von Cholesterol allein ergab eine geringe Zunahme des Cholesterolspiegels im ersten Fall. Die histopathologische Leberuntersuchung zeigte, dass HMG-Behandlung eine schnelle Normalisierung der Fettveränderungen verursachte, ohne dass toxische Wirkung auf die Zellgewebe auftrat.     

Corticoid and salicylate induction of gastric acid secretion in the vagotomized rat

Zusammenfassung An der narkotisierten Ratte wurde bei submuköser Anwendung der Einfluss von acetylsalicylischer Säure und Hydrokortisonacetat auf die Sekretion von Salzsäure in normalen und vagotomierten Tieren untersucht. Beide Stoffe hatten bei allen Tieren eine anregende Wirkung auf die Absonderung von Magensäure, die durch lokale Anwendung von Atropin gehemmt werden konnte. Es scheint wahrscheinlich, dass der ulcerogene Effekt von Salicylaten und Kortizoiden zumindest teilweise auf die direkte Stimulation des intramuralen Nervenplexus zurückzuführen ist.

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This investigation was supported by a PHS research grant, No. A-5560, from the Division of Pharmacology and Experimental Therapeutics, N.I.H. (USA).     

On the stability of the guanine-cytosine hydrogen bond

Zusammenfassung Die Änderung des molaren Extinktionskoeffizienten natürlicher Desoxyribonucleinsäuren wurde untersucht in Abhängigkeit der Basenzusammensetzung. Aus den experimentellen Befunden wird geschlossen, dass die Wasserstoffbindung zwischen Cytosin und Guanin im Doppelhelix schwach ist und in wässriger Lösung ohne die stabilisierende Wirkung benachbarter Adenin-Tyminbindungen nicht vorliegt. Die mit der Nucleinsäure verbundenen Proteine liefern einen zusätzlichen Stabilisationsfaktor zur Guanin- und Cytosinbindung.     

Comparative studies on the action of the optical antipodes of the hypolipidaemic aryloxyalkanoic acid, CH 13 437, on liver enzymes of the rat

Zusammenfassung Die optischen Antipoden der hypolipidämisch wirkenden Substanz 2-Methyl-2-[p-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)-phenoxya]-propionsäure (CH 13437) zeigen im Rattenversuch gleichstarke hypolipidämische Wirkung und gleichartige Aktivitsätsänderungen von Leberenzymen des Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsels.     

Biosynthesis of alkaloids. On the occurrence of keto acids inPapaver somniferum L. Plants

Zusammenfassung BeiPapaver somniferum L. wurde im Laufe der Ontogenese die Anwesenheit von Ketosäuren des Zitronensäurecyclus verfolgt. Zur Blütezeit und nach dem Verblühen konnten auch die aromatischen Ketosäuren, Phenylbrenztraubensäure undp-Hydroxyphenylbrenztraubensäure nachgewiesen werden (2,4-Dinitrophenylhydrazone und nach Reduktion zu Aminosäuren: Phenylalanin und Tyrosin).     

The constitutions of glauconic,glaucanic and byssochlamic acids

Zusammenfassung Die Struktur der Pilzstoffwechselprodukte Glaucon- und Glaucansäure (C₁₈H₂₀O₇ bzw. C₁₈H₂₀O₆) ausPenicill. purp. wird in der Hauptsache durch das Studium der Reduktionsprodukte ermittelt. Diese Verbindungen enthalten zwei fünfgliedrige Säureanhydrid-Gruppierungen, die mit einem eigenartigen doppelt ungesättigten neungliedrigen Ringsystem gekuppelt sind, das unter verschiedenen Bedingungen in das Indangerüst übergeführt werden kann.Wie schon früher beschrieben, wird Glauconsäure leicht pyrolytisch zu Diäthylacrolein und Glauconin abgebaut. Die Formel des Glauconins, die durch Spektralmessungen und Synthese bewiesen wurde, ist für die Konstitutionsaufklärung der Glauconsäure in gewisser Hinsicht irreführend, da das Kohlenstoffskelett des Glauconins nicht schon in der Glauconsäure vorliegt, sondern erst durch eine Umlagerung unter Bildung neuer C-C-Bindungen bei der Spaltung der Glauconsäure entsteht.Die Biogenese der beiden Säuren wird diskutiert; sie scheint auf der Verknüpfung zweier Fragmente mit neun Kohlenstoffatomen und identischem Gerüst zu beruhen. Die Annahme einer andersartigen Verknüpfung der beiden Fragmente führt zu einer möglichen Struktur für Byssochlamsäure, C₁₈H₂₀O₇. Die so abgeleitete Konstitution wird durch röntgenkristallographische Strukturbestimmung bestätigt.Byssochlamsäure, ausByssochlamys fulva, enthält ebenfalls ein neungliedriges, doppelt ungesättigtes Ringsystem sowie zwei fünfgliedrige Säureanhydrid-Gruppierungen und zeigt die Tendenz, Indanderivate zu bilden. Ihr chemisches Verhalten wird anhand der durch Röntgenstrahlenkristallographie bestimmten Struktur diskutiert.     

Intermedin(MSH)-like effect of a thermal polymer on vertebrate chromatophores

Zusammenfassung Der Einfluss der Hitzepolymerisate Arginin, Glutaminsäure, Histidin, Phenylalanin und Tryptophan auf die Chromatophoren wurde geprüft. Die Reptilienhaut (Anolis carolinensis) zeigte auf Grund von photometrischen Reflexionsmessungen eine stärkere MSH-Reaktion gegenüber einem synthetischen kleinen Peptid als die Amphibienhaut (Rana pipiens). Die hautverdunkelnde Wirkung kann durch Noradrenalin und einen Blocker wieder wieder aufgehoben werden.     

Effects of fumigants on the spiracles and the possible role of a neurohumor on the spiracular activity ofPeriplaneta americana (L.)

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Nikotin und EDCT auf die spirakulare Aktivität vonPeriplaneta americana (L.) untersucht. Nikotin hat eine hemmende und EDCT eine aufregende Wirkung auf das Gehirn. Untersuchungen an intakten, dezerebrierten und dekapitierten Insekten haben gezeigt, dass das Gehirn als Zentrum der Atmungsinhibition wirkt. Versuche mit Gehirnextrakten bei dekapitierten Insekten beweisen die hemmende Rolle des Gehirns und zeigen, dass ein unbekanntes Neurohormon für die spirakulare Aktivität des Insektes von Bedeutung sein könnte.     

The mode of action of insulin upon the electrical activity of mammalian retinas in vitro

Zusammenfassung Die Wirkung des Insulins auf das Elektroretinogramm der in vitro überlebenden Kaninchennetzhaut ergibt eine Vermehrung der Zahl und Amplitude derb-Wellen, ein Effekt, welcher von der direkten Wirkung des Insulins auf die Netzhautzellen abhängig ist.     

The effect of salicylates on plasma fibrinolytic activity in the rat

Zusammenfassung Zufuhr von Kalium-Salicylat und Acetylsalicylsäure führte bei der Ratte zu einer Verminderung der Plasma-Antiplasmin-Aktivität (100 mg und 150 mg/kg). Somit erhöhen Salicylate in höheren Dosen die fibrinolytische Tätigkeit.

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Acknowledgement. This study was carried out during the tenure (by J. C. R.) of a British Council-Sierra Leone Government Scholarship.     

Antifibrinolytic properties of basic proteins

Zusammenfassung In-vitro-Versuche über basische Eiweisskörper zeigen, dass Protamine und Histone in die Struktur des unter Thrombin-Einfluss entstehenden Fibrins eingebaut werden. Einbau basischer Proteine führt zur Änderung der Fibrinstruktur und zur Widerstandserhöhung auf die Plasminwirkung. Es scheint, dass die basischen Proteine die fibrinolytische Aktivität des Plasmins spezifisch hemmen.