取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR,HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性,结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长,高浓度时抑制双子叶植物的生长．2,4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物,对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究（I）

从对硝基苯酚出发经醚化，酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成４步反应，合成了６种未见文献报道的含取嘧啶环的对硝苯氧乙酰硫脲类化合物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证，初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性，即具有优势的选择活性。     

N—乙氧甲酰基—N‘—（取代嘧啶—2—基）硫脲衍生物的合 …

合成了１０种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中９种是未见文献报道的新化合物。结构经ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析测试而确证。初步除草活性测定结果表明：部分目标化合物对单了叶植物（如稗草）的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性。     

N-乙氧甲酰基-N＇-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了10种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中9种是未见文献报道的新化合物.结构经IR,1H NMR和元素分析测试而确证.初步除草活性测定结果表明:部分目标化合物对单子叶植物(如稗草)的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物(如油菜)的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性.     

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

N-乙氧甲酰基-N''-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 (Ⅳ)

合成了10个未见文献报道的含取代嘧啶环的β－（或γ－）吡啶甲酰硫脲，结构经IR，^1HNMR,MS的元素分析测试等确证，初步生物活性测定结果表明，大部分目标化合物具有优良的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作用。     

取代苯氧乙酰胺嘧啶衍生物的合成及除草活性测定

从取代苯酚出发，经与氯乙酸发生亲核取代反应生成相应的取代苯氧乙酸，后者经酰化，与2-氨基4，6-二取代嘧啶反应等3步，合成了8个未见文献报道的N＇-（4，6-二取代嘧啶-2-基）取代苯氧乙酰胺、目标产物的结构经IR，HNMR和元素分析测定确证、初步除草活性测定结果表明，目标化舍物3b和3b有较好的除草活性．     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研？…

取代苯氧乙酸经酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成３步反应合成了１０种未见文献报道的取代苯氧乙酰悄类嘧啶衍生物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试方法而确证，用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性，结果表明，４－硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长，高浓度时抑制了双子叶植物的生长，２，４－二氯苯氧乙酰硫脲在嘧啶衍生物，对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性。     

N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2,4-二氯苯氧乙酰胺的合成及其生物活性测定

由2，4-二氯苯氧乙酸经酰化后得酰氯，再与2-氨基-4，6-二取代嘧啶反应制得9个未见文献报道的N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）-2，4-二氯苯氧乙酰胺．目标化合物结构经元素分析，IR和^1H NMR确证．进行了除草活性筛选，其中2个目标化合物对单子叶和双子叶的供试杂草均显示高效的除草活性．     

取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

5′-脱氧-5′-取代嘧啶氨基核苷类似物的合成及抗肿瘤活性

通过微波促进的一锅法反应合成了一系列C-5′羟基取代的嘧啶基核苷类衍生物,化合物结构经NMR和HRMS等表征.利用MTT法研究了合成化合物的抗肿瘤活性,二甲氨基修饰的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a显示了好的活性,IC50值分别为10.73和10.99μmol/L.而合成的其他核苷类衍生物在测试的细胞株中没有活性,说明环状氨基修饰的嘧啶基显著降低合成的核苷类衍生物的活性.     

4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性

以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1 SF33病毒株复制的活性.     

α—氯乙酰脲类嘧啶衍生物的合成及其生物活性测定

合成了７种含不同取代嘧啶环的α－氯乙酰脲类化合物，其中６种为未见文献报道的新化合物，用ＩＲ，ＨＮＭＲ和元素分析等对目标化合物进行了表征，其生物活性测试表明，目标化合物具有明显的植物生长调节活性。     

5-氰基-2-(4’-正戊基-4-联苯基)嘧啶的合成

取代的丙二酸二乙酯与相应的脒盐缩合形成嘧啶环并经环上官能团的多步转换 而合成５－氰基－２－（４’－正　基－４－联苯基）嘧啶。所合成的化合物有较好的光、热和化学 稳定性，是一种性能优良的介晶材料。     

二氨基吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物定量构效关系的研究

用Gaussion94程序的DFT／B3LYP方法,对抗癌活性类药物2,4-二氨基．5-甲基-6-(取代苯胺基)甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物进行了量子化学计算．研究发现此类化合物结构与生物活性有直接关系,分子的HOMO轨道能级与分子活性有线性关系,说明此类化合物在发挥生物活性时以供电子为主．     

2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶新合成方法

本文利用硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料,经环合及甲氧基化两步反应得到除草剂啶嘧磺隆的中间体：2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶（Ⅰ）．反应条件温和,总产率较高,达到83％．     

5-取代嘧啶核苷及其抗疱疹病毒活性

介绍了一些具有显著抗疱疹病毒活性的5-取代嘧啶类核苷衍生物以及它们的作用机理,指出了不同取代基对相应化合物生物活性的影响,并对部分化合物进行了构效关系总结.     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.