某些氨基硫脲、缩氨基硫脲及金属配合物的抗真菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅰ)配合物共八种化合物的体外抗真菌作用,所选菌种为四种常见病害真菌,它们分别是黑曲霉菌、产青霉菌、黄萎病菌和枯萎病菌。实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲几乎没有抗菌活性,而其四种金属配合物对所试验真菌均呈现出一定的抗菌活性,其中以镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物的抗菌活性更强一些。     

具有抑菌活性的缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物的合成

本文介绍了香草醛缩(4-苯基)氨基硫脲(VPTSC)、香草醛缩(4-对氯苯基)氨基硫脲(V-p-Cl-PTSC)及其铜(Ⅱ)配合物的合成.基于元素分析、摩尔电导、电子光谱、红外光谱以及核磁共振氢谱(对于2种缩氨基硫脲)对该4种新化合物进行了结构表征.实验还考察了这些化合物在常见溶剂中的溶解性及对4种真菌的抑菌活性.     

香草醛4-(4-氯苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物的合成和表征

合成了4-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩4-(4-氯苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物,并通过元素分析、红外光谱对其性质进行了初步表征.     

香草醛缩(4-对甲苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物的合成和表征

合成了4-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩(4-对甲苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物,并通过元素分析,红外光谱对其性质进行了初步的表征.     

2-乙酰吡啶缩氨基硫脲铜配合物的合成及其抑菌活性研究

合成了2-乙酰呲啶缩氨基硫脲与铜Cu(Ⅱ)配合物[CuLX](X=Br,I,NCS),并通过元素分析、摩尔电导、磁矩和红外光谱进行了表征.抑菌实验研究表明,配合物的活性明显高于配体本身,且[CuLI]对三种细菌完全抑制.     

香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物因其具有许多生物活性而引起丁国内外学者的广泛重视.为了研究该类化合物的抗菌,抗肿瘤活性及其与金属离子的构效关系,我们合成了尚未见文献报导的香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲,并就其结构进行了表征.     

香草醛缩(4-苯基)氨基硫脲的合成

以香草醛、二硫化碳及水合联胺等为基本原料，合成了香草醛缩（4-苯基）氨基硫脲,并就其结构进行了表征．     

对磺酸钠联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、钴(Ⅱ)配合物的杀菌活性研究

合成了对磺酸钠联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜 (Ⅱ )、钴 (Ⅱ )的配合物 ,通过元素分析、红外光谱等进行了表征 ,证明金属离子与配体的摩尔比均为 1∶2 .用浓度稀释法测定了它们对 5种细菌 (大肠杆菌、枯草杆菌、产气杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌 )的杀菌活性 .实验证明 ,配体和铜 (Ⅱ )、钴 (Ⅱ )配合物对其中部分细菌具有一定杀菌活性 ,配合物优于配体的杀菌活性     

对磺酸钠联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）,钴（Ⅱ …

合成了对磺酸钠联苯乙烯缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）、钴（Ⅱ）的配合物,通过元素分析,红外光谱等进行了表征,证明金属离子与配体的摩尔比均为１：２,用浓度稀释法测定了它们对５种细菌（大肠杆菌,枯草杆菌,产气杆菌,变形杆菌,金黄色葡萄球菌）的杀菌活性。实验表明,配体和铜（Ⅱ）、钴（Ⅱ）配合物对其中部分细菌具有一定杀菌活性,配合物优于配体的杀菌活性。     

苯甲醛缩氨基硫脲、3-硝基苯甲醛缩氨基硫脲的过渡金属配合物及其抗癌活性Ⅰ

合成并表征了苯甲醛缩氨基硫脲和３－硝基苯甲醛缩氨基硫脲与Ｃｕ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｍｎ（Ⅱ）的９个配合物，并用体外试管法测试了配体和配合物的抗癌活性．结果表明，配体ＨＬ１和ＨＬ２是通过亚氨基Ｎ原子和Ｓ原子与过渡金属离子形成配合物，这些配合物的抗癌活性均强于配体，Ｚｎ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物对腹水癌细胞的杀死率均为１００％     

2种水杨醛缩氨基酸及其10种金属配合物的杀菌活性研究

用浓度稀释法测定了2种席夫碱配体水杨醛缩甘氨酸、苯丙氨酸及其10种金属配合物对五种细菌(大肠杆菌、枯草杆菌、产气杆菌、金黄色葡萄球菌)的杀菌活性。结果表明，水杨醛缩甘氨酸仅对变形杆菌和金黄色葡萄球菌有杀菌活性，而水杨醛缩苯丙氨酸对上述五种菌种均无杀菌活性。铜、锌离子与上述配体结合形成配合物后，杀菌活性明显增强，对上述五种茸种均有较强的杀菌活性。而镍、钴、锰配合物的杀菌活性则较弱或没有杀菌作用。     

氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙及其Zn(Ⅱ)配合物的合成、表征与生物活性

合成了氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙及其Zn配合物,通过元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导等对化合物进行了表征,测试了配体和配合物的抗菌活性.结果表明Zn配合物的形成,改善了配体氮氧化吡啶-2-甲醛缩3,5-二苄氧基苯甲酰腙的抗菌活性.     

均苯四甲酸根桥根联双核铜配合物的合成、磁性与生物活性

以均苯四甲酸根阴离子（PMTA）为桥联配体,分别端接2,2′－联吡啶（bpy);1,10-邻菲洛啉（phen)和2,9－二甲基－1,10－邻菲洛啉（Me2-phen);合成了3种新的双核铜（Ⅱ）配合物[Cu2(PMTA)(bpy)2](1),[Cu2(PMAT)(phen)2](2)和Cu2(PMTA)(M2-)2](3)。经元素分析、摩尔电导和磁性的测定以及红外光谱和电子光谱等方法对这些配合物进行了表征。测定和解析了配合物（1）的变温磁化率（4－300K）;研究了这些配合物的生物活性。结果表明双核配合物中金属离子间存在弱的反铁磁性自旋交换相互作用,且3种双配合物均有一定的抑菌活性。     

Synthesis of Schiff bases of naphtha[1,2-d]thiazol-2-amine and metal complexes of 2-(2′-hydroxy)benzylideneaminonaphthothiazole as potential antimicrobial agents

Objective: A series of 2-benzylideneaminonaphthothiazoles were designed and synthesized incorporating the lipophilic naphthalene ring to render them more capable of penetrating various biomembranes. Methods: Schiff bases were synthesized by the reaction of naphtha[1,2-d]thiazol-2-amine with various substituted aromatic aldehydes. 2-(2′-Hydroxy)benzylideneaminonaphthothiazole was converted to its Co(II), Ni(II) and Cu(II) metal complexes upon treatment with metal salts in ethanol. All the compounds were evaluated for their antibacterial activities by paper disc diffusion method with Gram positive Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis and Gram negative Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa bacteria. The minimum inhibitory concentrations of all the Schiff bases and metal complexes were determined by agar streak dilution method. Results: All the compounds moderately inhibited the growth of Gram positive and Gram negative bacteria. In the present study among all Schiff bases 2-(2′-hydroxy)benzylideneaminonaphthothiazole showed maximum inhibitory activity and among metal complexes Cu(II) metal complex was found to be most potent. Conclusion: The results obtained validate the hypothesis that Schiff bases having substitution with halogens, hydroxyl group and nitro group at phenyl ring are required for the antibacterial activity while methoxy group at different positions in the aromatic ring has minimal role in the inhibitory activity. The results also indicated that the metal complexes are better antibacterial agents as compared to the Schiff bases.     

博落回生物碱成分及其抗菌活性的研究

为研究罂粟科植物博落回的生物碱成分,采用硅胶柱层析、重结晶等方法对其进行了分离纯化,结果获得了5个生物碱,分别经波谱分析鉴定为:原阿片碱(I),pancorine(II),去甲基白屈菜红碱(III),6-丙酮基二氢血根碱(IV),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(V),其中化合物(II)为首次从该植物中分离得到.抗菌圈检测发现博落回总生物碱抗菌作用较强,对金黄色葡萄球菌的抑制作用尤为显著.     

壳聚糖及其水溶性衍生物的制备与性能评价

制备了羧甲基化壳聚糖（CMCTS）、琥珀酰化壳聚糖（SU—CTS）及羟丙基化壳聚糖（HP-CTS），通过FTIR表征了各化合物的化学结构，测试分析其分子量、取代度、吸湿保湿性能、增稠性等物理化学性质．以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为受试菌种，比较了壳聚糖及各类衍生物的抑菌性能．结果表明，与CTS相比各衍生物的抑菌性有不同程度的提高，其中CMCTS和SU—CTS具有相对较高的抑菌性，HP-CTS具有较好的吸湿能力和保湿效果；而增稠能力与壳聚糖及其衍生物的化学组成和分子量有密切的关系．     

二茂铁甲醛缩胺基硫脲西佛碱与铜、钴配合物的合成表征及抑菌活性的研究

合成了二茂铁甲醛缩胺基硫脲西佛碱及其与Ｃｕ２＋、Ｃｏ２＋的配合物．对其进行了组成分析、红外光谱、核磁共振氢谱、热分析、摩尔电导及抑菌活性实验．结果表明：配体Ｌ组成为Ｆｃ＊ＣＨＮＮＨＣＳＮＨ２,配合物组成为〔Ｃｕ２Ｌ３Ｃｌ３〕Ｃｌ,〔ＣｏＬ２Ｃｌ２〕．抑菌活性实验表明：钴配合物对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、八叠球菌及大肠杆菌均有较强的抑菌性能     

4，4′—联噻唑衍生物配合物的合成、表征及抗菌性研究

用自行制备的2,2′－二（对氯苯甲酰肼基）－4,4′－联噻唑（L3）和2,2′-二（邻氯苯甲酰肼基）－4,4′－联噻唑（L4）帮配体,合成了它们的Ni(Ⅱ）配合物。配合物的组成和结构已由元素分析、红外光谱和核磁共振谱所表征,并对它们进行了抗菌活性研究。     

头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素类抗生素药物是临床上用于治疗细菌感染所导致疾病的常用药物,已发展到第4代.目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药的革兰氏阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢烯酸类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质.就研发中的头孢菌素类化合物的结构、抗菌谱和抗菌活性作一简要综述.     

橙皮素芳酰腙化合物的微波合成与抑菌活性研究

利用微波辐射技术,以橙皮素和芳酰肼为原料设计合成3种橙皮素芳酰腙类化合物,应用红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析等分析手段对化合物进行了结构表征.抑菌活性实验表明,合成的3种橙皮素芳酰腙类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性与橙皮素相比均有较大增强.