铂类抗癌药物中间体的合成及结构研究

在改进Ｄｈａｒａ合成方法的基础上，以Ｋ２ＰｔＣｌ６为主要原料，合成了铂类抗癌药物——顺二氯二氨合铂（ｃｉｓＰＤＤ），纯度高，且产率可达８３％．在合成过程中，应用Ｘ射线衍射方法系统的研究了铂类抗癌药物的每一个中间体，首次测得了铂类抗癌药物中间体——二碘二氨合铂化合物的Ｘ射线衍射数据和它的晶体结构．研究结果表明，二碘二氨合铂化合物属斜方晶系，晶格常数为：α１＝０．６９８８ｍｍ，α２＝１．３８８１ｍｍ，α３＝０．７３５２ｍｍ进而探明静电力和分子间的范德华力与分子的空间结构有着密切关系     

X射线衍射技术在抗癌新药顺二氯二氨合铂的合成与结构研究中的应用

用Ｘ射线衍射技术研究抗癌新药顺二氯二氨合铂的结构，讨论了反应机理。     

X射线衍射技术在抗癌新药顺二氯二氨合铂的合成与结构研究中的应用

用Ｘ射线衍射技术研究抗癌新药顺二氯二氨合铂的结构,讨论了反应机理．实验测得顺二氯二氨合铂属单斜晶系,晶格常数为ａ＝０．９２２１ｎｍ,ｂ＝０．８７７１ｎｍ,间面角α＝γ＝９０°,β＝９７°２５′,轴比Ａ＝ａ／ｂ＝１．０５１３,Ｃ＝ｃ／ｂ＝０．７８５５,单胞中化学式单位数Ｚ＝４,测得的密度ＤＸ＝３．５０９,空间点群Ｐｍ．     

饱和脂肪酸氨合铂配合物的理化特性及抗癌作用

以饱和脂肪酸酸根作配体合成了三种脂肪酸氨合铂配合物－硬脂酸氨合铂、棕榈酸氨合铂、豆蔻酸氨合铂。元素分析的实验结果与理论值相符。用红外吸收光谱分析方法对配合物进行了测试，结果表明配合物中氨配体和脂肪酸配体分别为氨基的氨和脂肪酸的羟基氧。体外抗癌活性测试表明，三种合成物均具有明显的抗癌作用，对癌细胞杀伤率为83％－88％，且以豆蔻酸氨合铂的抗癌活性最强。     

草酸二氨合铂的结构及理化特性的研究

用Ｘ射线衍射、傅里叶变换红外光谱和元素分析等近代物理方法,对草酸二氨合铂的结构、理化特性以及构效关系进行了研究．经分析测得各元素质量分数分别为：Ｃ７．３７％,Ｈ８．４２％,Ｎ１．８２％,Ｏ２０．２１％,Ｐｔ６１．５２％,与理论计算值基本一致．傅里叶变换红外光谱表明,Ｐｔ－Ｎ伸缩振动波数在３２００ｃｍ－１、３２８０ｃｍ－１和１５７５ｃｍ－１处分别有吸收峰,Ｐｔ－Ｏ伸缩振动波数在７９５ｃｍ－１和５７０ｃｍ－１处分别有吸收峰．Ｘ射线衍射研究结果表明,其结构属斜方晶系,晶格常数ａ１＝１．０７２ｎｍ,ａ２＝０．６４０ｎｍ,ａ３＝１．８５７ｎｍ．     

丁二酸二氨合铂的合成、表征及抗癌作用的研究

采用X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、差热分析和元素分析等近代分析测试方法,对首次合成的丁二酸二氨合铂的结构、理化特性、构效关系以及抗癌活性进行了研究.结果表明,丁二酸二氨合铂属斜方晶系,有较强的抗癌活性.     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

二氯二氨基酸合铂(Ⅱ)络合物的合成及其抗癌活性

为了探寻抗癌活性高、肾毒性小、水溶性较大的新型药物，合成了四种二氨基酸 或其衍生物为配体的顺铂型络合物。其中二氯－α，γ－二氨基戊二酸合铂的毒性（ＬＤ_５０）与已发表的二氯－α，β－丁二酸合铂相近，但它们的抗癌活性大不相同， 有待于进一步研究。     

铂类金属抗癌药物的研究进展

铂类金属抗癌配合物的研究始于1969年，经过30多年的发展，取得了重大进展。顺铂、卡铂的开发成功和临床应用给癌症的治疗带来了一场新的革命，几种新型的铂类抗癌药物巳推出。作者综述铂类金属抗癌药物的历史、现状、发展及其作用机理。     

铂类抗癌药物研究进展

综述了铂类抗癌药物的抗癌机理、研究进展,并指出了铂类抗癌药物存在的问题以及未来的研究趋势.     

1，13—二苯基—4，7，10—三氧杂—1，13—二砷杂环十八烷的合成

以苯胂酸为原料通过两步反应合成了中间体1，5－双（苯胂基）戊烷，用该中间体与四甘醇二氨醚进行环缩合反应合成了砷杂冠醚1，13－二苯基－4，7，10－三氧杂－1，13－二砷杂环十八烷。目标物的组成和结构通过IR，^1HMNR,MS等进行了表征。     

双（正辛基亚磺酰）乙烷萃取铂的性能和机理

用正辛基硫醇与１，２－二溴乙烷合成双（正辛基硫代）乙烷，继而制得双（正辛基亚磺酰）乙烷（ＢＯＳＥ）．研究题示试剂用于溶剂萃取铂的性能和机理．实验表明，在ＫＩ存在下２～６ｍｏｌ／Ｌ盐酸介质，ＢＯＳＥ—乙酸丁酯能定量萃取铂（Ⅳ）．研究萃取与反萃取的最佳条件，ＩＣＰ—ＡＥＳ分析表明常见贱金属离子不被萃取，一定量的贵金属离子不干扰（除钯外）．斜率法测得萃合物的组成为ＰｔＩ２（ＢＯＳＥ），红外光谱指出ＢＯＳＥ的亚砜硫原子与Ｐｔ（Ⅱ）配位，萃合物为一混型配位络合物．提出一种铂与普通金属和贵金属（除钯外）的分离方法     

顺铂(cis—PDD)水解常数的测定

顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)是目前公认的广普抗癌药物。其水解性能对于此药的保存及使用有重要意义。为此,前人曾利用间接测定氯离子浓度的方法对其进行过研究。本文采用氯离子选择性电极,直接测定氯离子浓度随时间的变化关系,求出水解常数,结果与文献值接近。同时,本文还验证出某些文献中的个别结论不够确切,值得商榷。     

脂肪酸胺铂的结构、理化特性及抗肿瘤效果

目的 为了开发新的铂类抗癌药物，对硬脂酸胺铂配合物结构、理化特性及抑制肿瘤作用进行研究。方法用红外光谱、元素分析对硬脂酸胺铂配合物的结构和理化特性进行研究。用MTT法对硬脂酸胺铂配合物体外培养的黑色素瘤(LiBr)、白血病细胞K562和肝癌(7721)细胞的杀伤效果进行研究。结果元素分析的实验结果与理论值相符。红外吸收光谱分析结果表明配合物中氨配体和硬脂酸配体分别以氨基的氮和硬脂酸的羟基氧与铂配位。结论硬脂酸胺铂配合物对肿瘤细胞生长活性抑制作用与胺配体及浓度密切相关。     

新型抗癌药物β-二酮钛络合物的合成

二卤双(苯甲酰丙酮)合钛(Ⅳ),Ti(bzac)2Cl2,是新发现的一类抗肿瘤试剂。它们对大白鼠身上的Walker256瘤的抑制作用比顺-二氯二氨铂强、而且毒性低。当X是乙氧基时,Ti(bzac)2(OC2H5)2与顺-二氯二氨铂相比,有更广泛的抗癌谱。 本文合成了四个络合物:二氯双(苯甲酰丙酮)合钛1,二氯双(二苯甲酰甲烷)合钛2,二氯双(对甲氧基苯甲酞丙酮)合钛3和二氯双(对氯苯甲酰丙酮)合钛4.络合物3、4未见过报道。络合物1、2按他人文献合成的。3、4是参考合成1的方法合成的。测得了它们的红外光谱图,并且对络合物1在不同有机溶剂中的水解情况做了定性研究。表1…     

新型偶氮染料中间体2—氨基—5—氮甲基—1萘磺酸合成条件的研究

2－氨基－5－氨甲基－1－萘磺酸（氨甲基吐丝酸）是一种新型活性偶氨染料中间体，献报道大多采用首先把2－氨基－1－萘磺酸的氨基乙酰化保护，然后氨甲基化及水解反应的合成方法，其不仅合成步骤长，而且需要在高压反应釜中进行。这样的制备条件在实验室操作以及进一步中试及工业化的生产中存在很大局限性。针对这种情况，本研究工作对反应条件进行系统的研究后，改用直接将2－氨基－1－萘磺酸氨甲基化合成2－氨基－5－氨甲基－1－萘磺酸（氨甲基吐丝酸）的方法，去掉了氨基乙酰化反应，使反应步骤简化；去掉了高压操作，使整个反应过程容易操作。改进的合成方法反应条件温和，整体收率稳定，维持在87．2％，获得了较好结果。     

含硫氮双齿配位体有机硅聚合物负载的铂络合物的催化作用

含硫氮双齿配位体的有机硅聚合物和Ｋ２ＰｔＣｌ６反应，得到固载在二氧化硅上的聚－γ－Ｎ乙基胺丙基硅氧烷铂络合物，并用ＸＰＳ研究其结构，选用十二烯，葵烯，苯基烯丙醚，烯丙基苯，氯代十一烯，丁烯腈等７种底物与三乙氧基硅烷进行硅氢加成反应，另用 烯进行氢化，均选用铂合物为催化剂，实验结果是表明铂铬合物显示出良好的催化活性，在１．２￣２．２ｈ之间，含有４．９×１０＾８ｍｏｌ铬络合物可将苯基烯丙烯，十二烯，癸     

具有纳米质点性质的MFI型硅沸石微细晶粒的合成及表征

分别以白炭黑和硅溶胶为硅源，在（ＴＰＡ）２Ｏ－Ｎａ２Ｏ－ＳｉＯ２－Ｈ２Ｏ体系中，反应温度为６０℃．，合成了高结晶度纯硅沸石，用扫描电子显微镜法测得的晶业大小分别为０．２０μｍ和０．４５μｍ；用粉末Ｘ射线衍射线宽法测得的晶粒大小为０．０２μｍ。与高温合成的硅沸石样品相比较，低温合成的微细晶粒硅沸石样品已具备纳米级产若干特性。     

1，1－二（三甲基硅）－3，6－二甲氧基环丙萘的合成及表征

本文报导了一种新化合物１，１－二（三甲基硅）－３，６－二甲氧基环丙萘的合成．测得的该化合物的光谱数据与预计的结构完全一致     

1,1—二（三甲基硅）—3,6—二甲氧基环丙萘的合成及表征

本文报导了一种新化合物１，１－二（三甲基硅）－３，６－二甲氧基环丙萘的合成。测得的该化合物的光谱数据与预计的结构完全一致。