诺丽酵素的化学成分及其抗菌活性研究

运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱等技术对诺丽酵素中化学成分进行 研究,从中分离得到11个化合物,运用 NMR 技术鉴定所得化合物的结构分别为blumenol A（1）、 （6R,7E）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（2）、4-allyl-2-hydroxyphenyl 1-O-β-D-apiosyl-（1 →6）- β -D-glucopyranoside （3）、2-methoxy-4-vinylphenyl β -D-apiofuranosyl-（1→6）- β -Dglucopyranoside（4）、4-hydroxyphenethyl-2′-R-hydroxypropanoate（5）、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸 （6）、trans-4-hydroxy cinnamic acid（7）、对羟基苯丙酸甲酯（8）、p-hydroxy-phenylpropionic acid（9）、 3-甲氧基-4-羟基苯乙醇（10）、香草酸（11）,化合物1~2及5~11为首次从诺丽酵素中分离得到。采 用微量稀释法测定全部化合物的抗菌活性,化合物2对蜡状芽孢杆菌显示出较好的抑制活性（MIC 值为2.5 µg/mL）,其他化合物未显示明显抗菌活性（MIC值>20 µg/mL）。     

薜荔叶化学成分及其活性研究

采用硅胶柱层析、ODS反相柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相HPLC等色谱分离方法对薜荔（Ficus pumila）叶80%乙醇提取物进行分离纯化,得到7个化合物。根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据比对文献,分别鉴定为：3-hydroxy-damascone (1),月桂酸乙酯（2）,马桑酸（3）,13-hydroxy-(9Z,11E,15E)-octadecatrienoic acid (4),乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）,苄醇-β-D-葡萄糖苷（6）和2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-propane-1,3-diol (7)。其中化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。抗肿瘤活性测试结果表明,化合物1对A549细胞显示出一定的抑制活性,IC50值为32.21μg/mL。抗菌活性测试结果表明,所有化合物对测试的4株人体致病菌和2株弧菌均无明显抗菌活性。     

莲叶桐树枝的化学成分

对莲叶桐（Hernandia ovigeraL．）树枝的化学成分进行了研究。应用硅胶、凝胶Sephadex LH-20等柱色谱技术进行分离纯化,运用现代波谱技术（EI—MS,1HNMR,13CNMR）进行结构的鉴定,并对结构新颖的化合物进行活性研究。结果从莲叶桐中分离得到6个化合物。化合物鉴定分别是Tetrahydrofurofuranlignan 5-[（1S,3aR,4S,6aR）-4-（3,4,5-trimethoxyphenyl）-hexahydrofuror3,4-elfuran-1-v1]-2H-1,3-benzo—dioxole（1）、Yatein（2）、去氧鬼臼毒素（3）、6p羟基-胆甾-4-烯-3-酮（4）、（3β,5α,6β,22E）-Ergosterol-△^8,14,22-Diene-3,5,6-triol（5）、伊谷甾醇（6）,化合物（1）～（3）具有很强的抗肿瘤活性。所得化合物均为首次从莲叶桐树枝中分离得到。     

金刚纂化学成分研究

利用系统溶剂提取法、正相和反相硅胶柱色谱法等手段,从金刚纂70％乙醇提取物中分离得到6个化合物．化合物经波谱分析鉴定为3,3’,4＇-tri-O-methylellagic acid（1）,3,3’-di—O—methylellagic acid（2）,6,7,8-trimethoxy-coumarin（3）,7-hydroxy-6-methoxy—coumarin（4）,Kaempferol-3-O—a—L—rhamnopyranoside（5）,胡萝卜苷（6）．其中,化合物2,4,5为首次从该植物中分离得到．并对其中的两个香豆素化合物3和4的光活化抗微生物活性进行了研究．结果显示,化合物3和4在黑暗中和紫外光的照射后,对金黄色葡萄球菌和枯草芽胞杆菌未表现出抗菌活性．     

5—（1—苯基—5—甲基—1，2，3—三唑—4—基）—4—芳基—1，2，4—三唑—3—硫基乙酸的合成和抗菌活性

合成一系列新的5-（1-苯基-5-甲基-1,2,3-唑-4-基）-4-芳基-1,2,4-三唑-3-硫基乙酸,所有化合物均经元素分析和波谱数据予以鉴定,对代表性化合物作了抗菌活性测试,结果表明它们都表现出不同程度的抗菌活性。     

L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物的合成、表征及生物活性

通过L-谷氨酸-5-甲酯与Cu（CH3COO）2.H2O反应,合成了相应的金属铜化合物[Cu（C6H10NO4）2].对L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物的晶体进行了X-射线单晶衍射测定.结果表明：L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物属单斜晶系,P2（1）空间群,其中a=9.5883（19）,b=5.1521（10）,c=15.562（3）;β=98.65（3）°.抗菌筛选数据表明,L-谷氨酸-5-甲酯金属铜化合物对枯草芽胞杆菌具有较好的抑制作用.     

红树老鼠簕来源真菌Talaromyces flavus TGGP35次级代谢产物及其抗氧化活性

为从Talaromyces属中分离获得更多生物活性显著的次级代谢产物,本文对一株药用红 树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源真菌Talaromyces flavus TGGP35的次级代谢产物及其抗氧化 活性进行了研究。综合运用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC、薄层色 谱 TLC 等色谱分离方法,对该菌发酵产物乙酸乙酯粗浸膏部位进行系统分离纯化;综合利用 1DNMR、MS等波谱方法鉴定化合物的结构;采用抗氧化活性模型对化合物进行生物活性评价。从 内生真菌T. flavus TGGP35中分离得到7个单体化合物,分别为physcion（1）,paeciloxanthone（2）, 5-［（3E,5E）-3,5-nonadienyl］-1,3-benzenediol（3）,trans-ferulic acid（4）,3,4-二甲氧基甲苯 （5）,对羟基苯甲醛（6）和对羟基苯乙酮（7）。从Talaromyces属真菌中分离鉴定了7个次级代谢产 物,抗氧化活性测试结果表明,化合物6具有显著的抗氧化活性,其IC50值为0.12 mmol/L,强于阳性 对照trolox（IC50值为0.23 mmol/L）     

皂角刺中黄酮类化学成分的分离鉴定

目的研究中药材皂角刺中黄酮类化合物化学成分。方法用溶剂萃取、反复柱层析方法，分离纯化皂角刺中黄酮类化合物，通过NMR，MS等波谱技术确定其化学结构，并进行细胞模型的体外活性筛选。结果从皂角刺中分离得到两种黄酮类化合物，结构鉴定为（＋）trans-2R，3R-3’，4’，5，7-tetrahydroxyflavanonol（1）和8-C—glucopyranosyl-3，4’，7-trihydroxyflavone（2）。化合物2显示出明显的组织蛋白酶B抑制活性（CAT-B模型）。结论该两种化合物均为首次从皂角刺中分离得到的单体黄酮类化合物，且发现化合物2具有组织蛋白酶B抑制活性。     

来源于链霉菌Streptomyces albiflaviniger菌株YN-10-2的纳皮拉霉素类化合物的结构和活性

对分离自云南大学校园的攀枝花苏铁根际土壤的链霉菌Streptomyces albiflaviniger菌株YN-10-2的化学成分进行结构和活性的研究.从20L固体表面发酵产物的提取物中经过多种层析方法的综合运用,共分离纯化出6个纳皮拉霉素(napyradiomycin)家族化合物.通过对核磁共振谱图和质谱数据的解析以及文献的对照,确定了化合物的化学结构,分别为napyradiomycin B1(1)、napyradiomycin B3(2)、napyradiomycin C1(3)、napyradiomycin A2a(4)、napyradiomycin A2b(5)和3-chloro-6,8-dihydroxy-8-a-lapachone(6),其中化合物4和5是差向异构体.在滤纸片抗菌实验中,化合物1~3显示出对金黄色葡萄球菌的抑制活性.     

1,3-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]苯类衍生物的合成及抗菌活性研究

间苯二甲酸与3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑（1a～1h）在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率制得8种1,3-双[3-芳基-1,2,4．三唑并[3,4．b]-1,3,4-噻二唑-6-基]苯类衍生物（2a-2h）,并利用IR、^1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征．初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性．