重组人生长激素脂质体的处方和制备工艺研究

目的:优化筛选rhGH脂质体的处方和制备工艺。方法:建立制备rhGH脂质体的乙醇注入法,以包封率为指标,通过单因素试验考察制备工艺,并用正交设计实验优化处方。结果:最佳制备工艺条件为膜材乙醇溶液注入速度2m.lmin-1,磁力搅拌速度60 r.min-1,水浴温度45℃,最优处方为脂药比的用量8:1,磷脂与胆固醇质量比为2:1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。采用该工艺条件制备rhGH脂质体三批,平均包封率为64.9%,平均粒径为211.4nm。结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

乙醇注入法制备木犀草素脂质体

探讨乙醇注入法制备木犀草素脂质体的制备工艺.采用乙醇注入法制备木犀草素脂质体,微柱离心和HPLC法测定包封率,激光粒度仪测定粒径.运用正交实验设计L9(34)优选最佳处方为:磷脂600 mg,药脂比1∶7,类酯比8∶1,有机相水相比1∶1,包封率79.3%,形态,稳定性良好.注入法制备木犀草素脂质体工艺简单,制得剂型稳定,方法可行.     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1nm,包封率为47%左右.乙醇注入高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

用统计学方法优化硝苯地平脂质体处方

采用乙醚注入法制备硝苯地平脂质体,在单因素实验基础上用Box-Behnken设计实验,并用统计学方法考察磷脂量、脂药比和胆固醇磷脂比对脂质体包封率的影响.结果表明:多元二次回归模型最优处方制备的硝苯地平脂质体平均包封率为86.54%;人工神经网络模型结合遗传算法最优处方制备的硝苯地平脂质体平均包封率为97.25%;与二次回归模型相比,人工神经网络模型更适于优化硝苯地平脂质体的制备.优化后得到最佳制备处方为:磷脂量612.4mg,脂药比为60.02,磷脂胆固醇比为6.401.     

茶多酚前体脂质体的制备及稳定性研究

采用冷冻干燥法制备茶多酚前体脂质体,并对其稳定性进行研究。通过考察冷冻保护剂的种类、冷冻保护剂的用量、预冻时间、冷冻干燥时间等因素对茶多酚前体脂质体复水后包封率的影响。在最佳制备工艺条件下:海藻糖为冷冻保护剂,海藻糖与卵磷脂的质量比为4∶1,预冻时间为6h,冷冻干燥时间为36h,制备得到的茶多酚前体脂质体复水后包封率45.5%,稳定性高。该法制备的茶多酚前体脂质体包封率高,稳定性好,可以长时间贮藏。     

菊苣酸脂质体制备工艺研究

研究菊苣酸脂质体的最佳制备工艺。采用薄膜分散-超声法制备菊苣酸脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken design响应面优化法优化制备工艺参数。结果显示最佳制备工艺为：磷脂与胆固醇的质量比为4.20:1,磷脂与药物的质量比为11.44:1,超声时间为6.54 min,采用最优工艺制备的脂质体包封率为75.18%。采用Box Behnken design响应面法优选出了最佳制备工艺,所得工艺合理可行。     

水飞蓟油脂质体的制备及其质量评价

目的：制备水飞蓟油脂质体并建立其质量评价方法。方法：采用薄膜分散法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率。结果：最佳处方为制备的脂质体为药脂比1：15,卵磷脂和胆固醇质量比为5：1,磷酸盐缓冲溶液的浓度为1／1。脂质体呈球状小囊泡,外观圆整,粒径范围（149．2±59．5）nm,包封率为95．67％。结论：优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

吉非罗齐纳米脂质体的制备及降脂功效的研究

制备吉非罗齐纳米脂质体并对其进行质量评价,研究其体外缓释和体内降脂作用.方法:建立吉非罗齐HPLC体外分析方法测定含量.通过乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体,考察脂质体理化性质.进行体外溶出实验检验吉非罗齐脂质体的缓释效果,小鼠体内实验检验降脂功效.结果:制得脂质体外观呈淡蓝色乳光,无沉淀,透射电镜图显示其呈类球状,分布均匀.最优处方包封率为(80.73±1.65)％,粒径为(122.82±3.61)nm,PDI为0.181±0.01,Zeta电位(-23.77±0.60)mV.吉非罗齐纳米脂质体体外24h累积释放量达到90.45％.在药效学实验中,吉非罗齐高剂量组降脂效果最好,各血浆指数均有显著变化.结论:乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体操作易行,包封率高、粒径小而均一、稳定性强,释放缓慢无突释,降血脂效果显著,为后期吉非罗齐新剂型的设计提供依据.     

顺铂脂质体包封率测定方法的研究

采用乙醇注入法制备顺铂脂质体.分别采用凝胶色谱法、超速离心法及中空纤维超滤法分离载药脂质体和游离药物,并用电感耦合等离子体-发射光谱(ICP-OES)测定其中的铂含量,计算顺铂脂质体的包封率.实验结果显示ICPOES法测定铂浓度在1 100μg·m L~(-1)的范围内线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低3种浓度的日内和日间精密度试验的RSD均小于1%;3种包封率测定方法中中空纤维超滤法测得的包封率最高(98%)且最快,超速离心法测得的包封率最低(67%).     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。