某些氨基硫脲、缩氨基硫脲及金属配合物的抗真菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅰ)配合物共八种化合物的体外抗真菌作用,所选菌种为四种常见病害真菌,它们分别是黑曲霉菌、产青霉菌、黄萎病菌和枯萎病菌。实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲几乎没有抗菌活性,而其四种金属配合物对所试验真菌均呈现出一定的抗菌活性,其中以镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物的抗菌活性更强一些。     

某些氨基硫脲、缩氨基硫脲的抗细菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛脲(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅱ)配合物共八种化合物的体外抗细菌作用。所选菌种为三种常见细菌,它们分别是枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌及大肠杆菌,实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲在所试浓度范围内没有抗菌活性,部分配合物及氨基硫脲在较高浓度时呈现出一定的抗菌活性。     

香草醛缩(4-苯基)氨基硫脲的合成

以香草醛、二硫化碳及水合联胺等为基本原料，合成了香草醛缩（4-苯基）氨基硫脲,并就其结构进行了表征．     

香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物因其具有许多生物活性而引起丁国内外学者的广泛重视.为了研究该类化合物的抗菌,抗肿瘤活性及其与金属离子的构效关系,我们合成了尚未见文献报导的香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲,并就其结构进行了表征.     

香草醛4-(4-氯苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物的合成和表征

合成了4-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩4-(4-氯苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物,并通过元素分析、红外光谱对其性质进行了初步表征.     

香草醛缩(4-对甲苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物的合成和表征

合成了4-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩(4-对甲苯基)氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物,并通过元素分析,红外光谱对其性质进行了初步的表征.     

香草醛缩（4—苯基）氨基硫脲的合成

以香草醛，二硫化碳及水合联胺等为基本原料，合成了香草醛缩（４－苯基）氨基硫脲，并就其结构进行了表征。     

胆酸-水杨酸酯缀合物的合成与表征

胆酸与水杨酸均为具有多种药效功能的活性物质。以胆酸和水杨酸甲酯为原料,经胆酸氧化、与水杨酸甲酯酯化合成了3,7,12-三氧代胆酸-水杨酸甲酯缀合物3,然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺、氨基硫脲、苯基氨基硫脲、2-甲基苯基氨基硫脲对甾核3位羰基进行了结构修饰,得到了6种含有肟基、腙基结构的脱氢胆酸-水杨酸酯缀合物4～9,并通过红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及高分辨质谱(HR-MS)进行了结构表征。     

胡椒醛与6-硝基胡椒醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物的合成及配位状态

在已报道的缩氨基硫脲配合物中.硫羰基存在着两种不同的配位形式,一种是硫原子参与配位时C=S双健保持不变,一种是C=S双键变成C-S单键.为了研究邻位硝基对缩氨基硫脲Cu(Ⅱ)配合物的形成和性质的影响,我们合成了胡椒醛和6-硝基胡椒醛缩氨基硫脲及其Cu(Ⅱ)配合物,通过对化合物的元素分析、IR等光谱的解析,发现由于邻位硝基的影响,在配合物中配体具有不同的配位形式.     

2-氯苯甲醛缩氨基硫脲Ti(Ⅳ)、Ni(Ⅱ)配合物的直接电化学合成

在以2-氯苯甲醛缩氨基硫脲(HL)为配体的非水溶剂中,用Ti、Ni金属做阳极,用电化学金属阳极氧化法合成了2-氯苯甲醛缩氨基硫脲与Ti(Ⅳ)、Ni(Ⅱ) 的金属配合物.通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、磁化率、摩尔电导等对配体和配合物进行了表征.     

Schiff碱类化合物的合成与生物活性研究

分别合成了氨基硫脲单缩PMBP(L1)、氨基硫脲双缩PMBP(L2)、肼基二硫代甲酸苄酯缩PMBP(L3)、肼基二硫代甲酸甲酯缩PMBP(L4)、1,3-二氨基硫脲单缩PMBP(L5)、1,3-二氨基硫脲双缩PMBP(L6)含硫Schiff碱,并通过元素分析、紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等对化合物进行了表征,并测试了部分Schiff碱对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性,实验表明这些化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌都有一定的生物活性.     

辣椒疫病的药剂防治研究

平皿测定法测定了乙醛酸缩氨基硫脲及其铜 (Ⅱ)配合物 ;联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (1∶1)和联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (2∶1)对辣椒疫霉菌的抑菌活性 ,同时利用盆栽试验测定了药剂的防效 .实验证明 ,所测药剂对辣椒疫霉菌均有一定的抑菌作用 ,其中乙醛酸缩氨基硫脲铜配合物的抑菌活性最强 .     

水杨醛缩氨基脲、水杨醛缩氨基硫脲的铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物热行为的研究

本文用热分析法研究了铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)与水杨醛缩氨基脲、水杨醛缩氨基硫脲形成的7种配合物脱水过程及第一个热分解过程动力学.第一个热分解反应活化能和分解温度表明,缩氨基硫脲配合物没有相应缩氨基脲配合物稳定.热重、微分热重图谱表明所有配合物的分解都是一个多步骤的复杂过程,结构类似的配合物具有类似的分解机理.     

含硫席夫碱配体及其铜(II)配合物的杀菌活性研究

用圆滤纸片法和浓度稀释法测定了含硫席夫碱配体 :联苯乙酮缩氨基硫脲、乙醛酸缩氨基硫脲、安息香缩氨基硫脲及其Cu(II)配合物对大肠杆菌、产气杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的杀菌活性 .实验发现 ,配合物的杀菌活性优于配体的杀菌活性 .     

主族元素Sn的含硫锲夫碱配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现 2 -甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来 ,缩氨基硫脲、缩氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道 ,作为主族元素的 Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用 ,因而合成其缩氨基硫脲的金属配合物 ,利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用 ,是十分有意义的工作 .1　实验部分1.1　试剂与仪器　苯乙酮、对二甲胺基苯甲醛、维生素 K3、氨基硫脲、乙醇、冰乙酸、Sn Cl2 ·4H2 O均为分析纯 ,所用其它溶剂未经进一步纯化 .1.2　配体的合成　对二甲胺基苯甲醛缩氨基硫脲的合成将 0 .0 1mol氨基硫脲溶于加有冰HAc(5 m L)的 30 m L蒸馏水中 ,在沸水…     

联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物对稻瘟病菌的抑菌活性研究

合成了联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物, 用平皿测定法测试了它们对稻瘟病菌(Rice blast)的抑菌活性. 实验证明: 联苯乙酮缩氨基硫脲的浓度在 1000 μg/mL 时对稻瘟病菌的菌丝体生长有抑制作用, 而联苯乙酮缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物浓度在 200 μg/mL 时对稻瘟病菌的菌丝体生长就表现出明显的抑制作用.     

PMNBP缩氨基酸酯席夫碱配合物的合成、表征和抑菌活性

合成1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PMNBP)缩L-苯丙氨酸甲酯、PMNBP缩L-缬氨酸甲酯、PMNBP缩L-亮氨酸甲酯、PMNBP缩L-色氨酸甲酯席夫碱等4种配体以及相应的过渡金属(Cu2+、Co2+、Ni2+、Zn2+、Mn2+)配合物,并对合成的化合物进行了核磁及红外光谱表征;利用琼脂扩散法测定了PMNBP席夫碱及其配合物的抑菌活性.结果表明:(1)4种配体均以酮式结构存在;(2)配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与金属离子配位形成ML2型中性配合物;(3)配合物的抑菌能力强于配体,5种金属中,锌的配合物均具有较强的抑菌能力.     

联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对辣椒疫霉菌的抑菌活性研究

合成了联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)的配合物,用平皿测定法测定了它们对辣椒疫霉菌(Phytophthora capsici)的抑菌活性.实验证明,联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)的配合物均具有抑菌活性,其中铜的配合物的抑菌活性最强.     

一种锌(Ⅱ)配合物的合成和晶体结构

合成了目标配合物:碘化双 -[3,4 -二甲氧基苯甲醛缩氨基硫脲]合锌(II) ,其结构通过单晶X-射线衍射法确定.晶体属单斜晶系,C2/c空间群.配合物分子中,锌(II)与两个硫原子、两个碘原子配位形成轻微畸变的四面体结构,每一个3,4 -二甲氧基苯甲醛缩氨基硫脲配体与锌离子处于同一平面内,在晶体中分子之间以氢键连接形成网状结构.     

氨基酸席夫碱铬、钼配合物的合成与表征

合成了L-天冬氨酸缩水杨醛合铬(Ⅲ)、L-天冬氨酸缩水杨醛舍钼(Ⅵ)、L-天冬氨酸缩邻香草醛合铬(Ⅱ)、L一天冬氨酸缩邻香草醛合钼(Ⅵ)、谷氨酸缩水杨醛合铬(Ⅲ)、谷氨酸缩水杨醛合钼(Ⅵ)、谷氨酸缩邻香草醛合铬(Ⅲ)、谷氨酸缩邻香草醛舍钼(Ⅵ)8种过渡金属席夫碱配合物，并对配合物进行了元素分析、红外光谱、电子光谱、磁距等测试，还测定了配合物与DNA作用的电子吸收光谱．这些配合物与DNA均有较强的键合作用，在配合物中加入一定量DNA时，电子光谱的最大吸收峰位置明显红移。