三组分一锅法合成2-芳基-苯并三唑基甲基-β-酮酸酯衍生物

为了用一锅法合成2-芳基-苯并三唑基甲基-β-酮酸酯衍生物,开发了一种以CeCl_3·7H_2O催化,芳香醛、苯并三唑和1,3-二羰基化合物三组分一锅法的新方法.结果表明:该方法具有收率良好、操作简便、条件温和、官能团兼容性好等优点.三组分一锅法合成2-芳基-苯并三唑基甲基-β-酮酸酯衍生物的方法符合绿色化学的发展趋势.     

光催化烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮

发展了一种光催化活泼烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮的反应.在可见光催化下,多种N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯甲酰胺衍生物与全氟碘代丁烷、溴二氟乙酸乙酯发生自由基串联加成环化反应,以67%～80%的产率合成了一系列具有潜在生理活性的含氟取代异喹啉-1,3-二酮衍生物.这为具有潜在药用价值的氟取代异喹啉-1,3-二酮的合成提供了一条绿色、高效、条件温和的途径.     

N-芳基(烷基)-9-苯基-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物的合成

吡咯并喹啉酮结构的化合物作为一类重要杂环化合物被广泛研究,它具有一定的生物活性,它可作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它有抗肿瘤活性.然而该类杂环化合物传统的合成方法尚存在合成和处理方法较为复杂,或使用有毒有害的有机溶剂以及碱性催化剂等问题.本合成方法简捷,无需用到催化剂,仅用无水乙醇和冰乙酸作为溶剂,以2-氯甲基-4-苯基-3-喹啉甲酸乙酯(1)为底物与胺类化合物2a-l在EtOH-AcOH(V/V,10:1)溶剂体系中回流反应经Williamson反应形成C-N键然后经分子内环化得到一系列吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物,即N-芳基(烷基)-9-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物3al.该类化合物的结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS等方法表征并得以确认.     

N'-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性

为探讨4-噻唑烷酮衍生物的生物活性,用4-甲基水杨酸甲酯和水合肼作为原料反应得到4-甲基水杨酰肼,再将其与硫氰酸钾合成得4-甲基水杨酰氨基硫脲,最后与溴代乙酸乙酯反应合成终产物N'-(2-羟基-4-甲基苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对其进行了~(13)C NMR、IR、~1H NMR和元素分析表征,并对该化合物进行了体内抗炎活性和体外抗菌活性的测试.结果表明:该化合物具有较好的抗炎和抗菌活性.     

1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物的合成及其生理活性的研究

本文用三种不同的方法分别合成了五个尚未见文献报道的1,2-二氢-2-氧代喹啉-4-羧酸酯,同时改进文献方法合成了DL-α-氨基-β-[4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)]丙酸及其中间体。用106只小鼠测定了以上化合物的生理活性,腹腔注射(25～50mg/kg)均未见小鼠行为异常,全部动物均未见注射后24h内死亡现象,其中若干衍生物(25mg/kg,i.p.)可使小鼠呈现适度的降低肛温和呼吸频率生理效应,化合物Ⅴ与Ⅵ作用最显著。Ⅵ与戊巴比妥呈现协同作用表明该类化合物有可能具有外源性促眠效应。     

N-芳甲基-2-氨基-3-氰基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物的合成

以芳醛、丙二腈和N-芳甲基-5,5-二甲基环己-2-烯酮为原料,在冰醋酸溶剂中合成了一系列N-芳甲基-2-氨基-3-氰基-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物,该方法具有反应时间短、后处理方便等优点.所有产物结构经红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱表征确证.     

一种HCV抑制剂中间体9-羟基-6-氧-4-甲基菲啶的全合成

石蒜碱具有明显的抗丙肝病毒感染HCV(hepatitis C virus,HCV)活性,在对石蒜碱衍生物进行抗HCV活性研究时发现其中菲啶类化合物普遍具有比较良好的抗HCV活性,由于此类化合物活性优良,毒性较低,因此有必要对其进行深入的结构修饰与构效关系研究.对菲啶类衍生物重要合成中间体9-羟基-6-氧-4-甲基菲啶进行了全合成,该方法以2-溴-5-甲氧基苯甲酸为原料,包括酰胺化、偶联反应、以及脱甲基等3步,其中钯催化芳基-芳基,N-芳基一步偶联为该合成方法关键步骤,该方法步骤简便,原料简单易得,收率较高(总收率54%)可以为后续研究提供稳定的化合物来源.     

麦克尔/环化串联反应高效合成多官能团的3,4-二氢-2H-硫吡喃[2,3-b]喹啉

为了高效合成具有喹啉并硫吡喃骨架的化合物,以新型底物2-异硫氰酸酯肉桂醛为起始原料,经过一个分子内森田-贝利斯-希尔曼反应,高收率地得到了2-巯基-3-喹啉甲醛,2-巯基-3-喹啉甲醛能与缺电子烯烃发生麦克尔/环化串联反应.结果表明,森田-贝利斯-希尔曼反应能高收率且高选择性地合成喹啉并硫吡喃衍生物.该方法具有条件温和、收率高、非对映选择性好等特点.     

三组分一锅法无溶剂合成2,4-二芳基取代喹啉衍生物

报道了一种三组分一锅法无溶剂高效合成2,4-二芳基取代喹啉衍生物的方法.以易得的芳基胺、芳香醛以及芳基乙烯为反应起始物,芳基胺与芳香醛形成的亚胺中间体在Lewis酸FeCl₃催化作用下与芳基乙烯进行[4+2]环加成反应得到2,4-二芳基取代喹啉衍生物.该反应原子经济性高,是一种简洁有趣的反应模式,以82%～92%产率合成12个2,4-二芳基取代喹啉化合物,为绿色制备喹啉化合物和活性筛选提供基础.所得产物均经过¹H NMR、¹³C NMR和HRMS的表征确证.     

微波辅助合成2-取代苯基-5-{N~4-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N~1-亚甲基}哌嗪-1,3,4-噁唑啉

以[双-(4-氟苯基)-甲基]哌嗪为原料,在微波辐射条件下高收率的合成了8个新型的2-取代苯基-5-{N~4-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N~1-亚甲基}哌嗪-1,3,4-噁唑啉衍生物4a-4h.该方法具有快速、安全、对环境友好、操作容易、后处理简单及目标化合物收率好的优点.而且该方法还可应用于合成其它具有更多潜在功能作用的噁唑啉衍生物.所有目标化合物均经过氢核磁共振谱、质谱和红外光谱进行结构确证.     

非线性酶动力系统——-ZZKK模型渐近分析(简报)

0 引言生物系统中的化学反应,除极少数外都是在酶的作用下进行的,本文讨论的 ZZKK 模型是一个典型的非线形酶动力系统,具有明显的生物学意义．考虑下面生化反应公式, A Y X′(?)2Y X,Y Z(?)P Z,B X(?)X′ Z Z(?)输出,A(?)Y,E X(?)X Z,X X′=C．其中 A,B,E 为反应浓度,P 为生成物浓度,X,X′,Y,Z 为中间物浓度．相应的 ZZKK 模型为     

脉冲电场对神经细胞存活和突起生长的影响(简报)

随着现代科学技术的迅猛发展,人们在生活工作中受到电磁场作用的机会越来越多,电磁场对生物体和人体的影响日益受到人们的重视．研究发现电磁场对生物大分子的合成、构象和功能等方面都有着不同程度的影响,也会改变细胞生长和分化的特性．由于生活中手机使用频率越来越高,人们普遍关注电磁场对脑及神经系统的作用,深入研究脉冲电场对神经细胞生长和分化的影响具有一定的现实意义． 1 材料与方法     

非标准实数系*R的结构简介

非标准分析,是本世纪六十年代才创立起来的数学分支。众所周知,运用极限方法(即通常所律ε—δ方法)在实数体R上建立起来的数学分析,我们称为标准分析。而在非标准分析里引进了一种新的实数系~·R,它是原有实数系R的一个特殊的扩充。利用无穷小量方法建立在~·R上的数学分析,我们称为非标准分析。非标准分析的特点之一,是运用新实数系~·R,去研究客观现实世界中的数量关系和空间形式。~·R包含了通常的实数系(R中的数称为标准实数),同时它还包含非标准实数,其中无穷小量和无穷大量两种非标准实数特别重要。它们和标准实数比较呈现出质的差异性。~·R中的数同R中的标准实数一样,对它们能施行加,减,乘,除等运算,并且像标准实数一样,按照数的大小顺序排列在数轴上,从而形成一条“非标准的实直线”,如下图所示:     

抗坏血酸对水稻幼苗生长的影响

抗坏血酸在植物体内的作用是非常广泛的,它能促进呼吸、光合磷酸化,也促进植物的生长和受精,提高产量,有些人甚至把它列为植物激素之一。本试验目的是要了解抗坏血酸对水稻秧苗生长的影响,寻找最适抗坏血酸浓度,为培育壮秧提供理论根据。一、秧苗不同时期的抗坏血酸含量以粳稻(台中39)和籼稻(广场13)为材料,测定幼苗不同时期的抗坏血酸含量。抗坏血酸测定是用2.6—二氧靛酚法。从表1可知,在种子中测不出抗坏血酸。发芽后,随着发芽进程,抗坏血酸含量越高,因为发芽以后,代谢加强,幼苗合成的抗坏血酸就多,小麦等作物也有相同结果。由于系统发育的缘故,粳稻的耐寒性大于釉稻,可是本试验的籼稻抗坏血酸含量高于粳稻。由此可见,耐寒性强的水稻品种的抗坏血酸含量,不一定高于耐寒性弱的水稻品种。     

中国东南部红层地貌

红层主要是指中生代白垩纪—第三纪的一套陆相为主的红色岩系而言,厚达数千米.它在全球大陆上分布得相当广泛,并且被视为暖热地方的沉积物,但今天它在寒带地方仍可见到.分布形态呈星点状小片的填充在中、新生代断陷盆地之内.红层在我国分布也很普遍,由青藏高原到东北平原,由塔里木盆地到海南岛都有,而且面积也不少.例如四川红盆地面积达15.4万平方公里以上;在中南五省红层面积也占全区面积1/5以上;广西是红层分布较少的地方,但仍有红盆地43个,面积占全区6%;在广东红层面积约4万平方公里,占全省面积18%,红盆地达108个     

腐植酸肥料

农业是国民经济的基础,农业生产发展的快慢,直接影响着整个国民经济的发展,在当前农田水利建设有了一定基础的条件下,增加肥料来源和提高肥料效果就成为比较突出的问题。近来广大群众创造的腐植酸肥料是一种很好的肥料,它可以就地取材,土法上马,就地生产,就地使用,成本低,效果好,它还具有一般化学肥料所没有的优点,如可以用来改良土壤,促进土壤团粒结构形成和提高保蓄养分能力,从而保证了土壤肥力的不断提高和作物连年增产。但是,事物都是一分为二的,腐植酸肥料如果生产和使用不合理也同样会造成浪费,甚至减产。因此需要不断地认真总结经验,从广大的群众实践中提高到理性来分析,又把这些理性认识去指导实践和在实践中加以完善化。     

早稻新品种“红丰早”试种获得好收成

永和公社地处丘陵,土壤比较浅瘦,有一年三熟习惯,但晚造经常受寒露风影响,水稻产量比较低。冬种小麦、油菜比较迟,明年春收也推迟,往往推迟早造插秧季节,影响早造产量,造成一造推迟,全年被动,产量老是上不去。在农业学大寨普及大寨县的群众运动中,为了把粮食生产搞上去,广大贫下中农迫切要求公社推广早熟高产的水稻良种,争取一造早,三造主动,全年粮食大丰收。去年冬,广东师院生物系的革命师生,到我社开门办学,了解到我们需要找个早熟高产良种后,便主动将刚育成的早稻良种“红丰早”引入我社试种,在师生们的直接支持和帮助下,今年早造在两个单位试种,面积16.5亩,整个试种过程,虽然受到严寒、旱灾、虫害等自然灾害的严重威胁,但也获得了平均亩产700.6斤的好收成。     

水稻杂种优势的利用

两个不同品种杂交的杂种第一代,往往比杂交亲本有较强的生长力、适应性、抗逆性和抗病虫能力,从而导致增产,人们把这种现象称为杂种优势。杂种优势现象普遍存在于动植物界中。广大劳动人民在生产实践中,很早就注意到怎样利用它为生产服务,而且积累了丰富的经验。近代,在农作物方面,玉米、高粱、烟草、亚麻、大麦、棉花还有二十多种蔬菜作物已进行杂种优势利用研究,增产幅度从百分之二十五至一倍以上。所以杂种优势的研究和推广应用,对于当前农业学大寨促进我国农业大上快上具有重要意义。     

屯昌自然环境的改造

七十年代以来,屯昌人民在“农业学大寨”运动中,坚持以阶级斗争为纲,“一批二干三带头”,迅速地改变了面貌,成为广东省农业学大寨的先进县。在正确路线指导下,如何运用唯物辩证法来认识本县的自然环境特点及其发展方向,抓住主要矛盾,组织千千万万群众投入改造大自然、重新安排河山的伟大斗争,多快好省地建设社会主义大农业?这是当前普及大寨县的战斗中,颇值得考虑的问题。本文试图通过总结屯昌人民改造利用大自然的经验,来回答上面提出的问题。     

同步发电机谐波励磁原理的探讨

谐波励磁用于生产,是无产阶级文化大革命中出现的新技术。目前,研究谐波励磁技术,已形成声势浩大的群众运动。本文为解决谐波励磁生产中提出的一些问题,在理论上试作一些探讨。从贯彻党的百家争鸣方针、大力支持工农兵学员参加学术讨论出发,我们发表这篇文章。