治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放

为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征。采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)%,平均粒径为109.0±3.4 nm。脂质体在pH为7.4的PBS中释放缓慢,24 h内可释放50%左右,而在p H为5.5的PBS中释放迅速,24 h内可释放80%左右。体外释放实验表明pH敏感脂质体能够响应于酸性微环境释放药物,以减少药物的不良反应,提高生物利用度和半衰期,为吡非尼酮的扩大应用奠定基础。