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| 基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究 | |
| 作者姓名： | 马兵 范振亚 王杏 李晨颖 朱长进 |
| 作者单位： | 北京理工大学化学与化工学院,北京 102488 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（21572021） |
| 摘 要： | 本文以喹喔啉酮为母核结构，在其N1位引入羧基，同时对C3位侧链结构进行优化，设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明，所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中，2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（ 4d ）展现出最强的抑制活性，IC50值为93 nmol/L，与目前上市的epalrestat活性相当（IC50=83 nmol/L）.另外，分子对接研究表明化合物 4d 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密. |
| 关 键 词： | 醛糖还原酶抑制剂 喹喔啉酮 抑制活性 分子对接 |
| 收稿时间： | 2020-01-07 |
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