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厄洛替尼固体分散体稳定化载体研究
作者姓名:宁尚琦  贾舒宇  景秋芳  任福正
作者单位:华东理工大学上海市新药设计重点实验室
摘    要:固体分散体(SDs)是提高难溶性药物溶出度的主要技术之一,它能保持长期物理稳定性的关键是选择合适载体。采用溶剂挥发法,选用6种聚合物为载体,制备厄洛替尼(ERL)SDs;通过Flory-Huggins相互作用参数χ与反溶剂显微观察评估了聚合物与ERL的相容性及对ERL结晶的影响,同时利用聚焦光束反射测量仪(FBRM)在线分析了聚合物对结晶过程的调控作用机制;对不同比例SDs的固态性质进行表征,并测定了样品的无定型状态。结果表明,优选出的羟丙甲基纤维素能长期保持SDs中药物的无定型态,相互作用参数χ计算、反溶剂显微观察及FBRM分析3种方法联合应用有助于快速选择最适载体。

关 键 词:厄洛替尼  固体分散体  载体  稳定性  羟丙甲基纤维素
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