| 抗艾滋病先导化合物HMOA重要中间体的合成 |
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| 引用本文： | 周小平,于欣源,杨晓虹,高金龙,陈滴. 抗艾滋病先导化合物HMOA重要中间体的合成[J]. 东北师大学报(自然科学版), 2009, 41(2) |
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| 作者姓名： | 周小平 于欣源 杨晓虹 高金龙 陈滴 |
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| 作者单位： | 1. 吉林大学药学院药物化学教研室,吉林,长春,130021
2. 河北科技大学化学与制药工程学院,河北,石家庄,050018 |
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| 摘 要： | 以2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料,经立体有择反应和利用保护试剂三氟甲基磺酸三甲基硅酯合成得到(2R,5R)-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(I)、(2R,5R)-5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅱ)和(2R,5S)-5-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅲ).经过1H NMR和质谱及晶体结构分析等手段对其进行了结构表征.结果表明:化合物Ⅱ属于正交晶系,P212121空间群;晶胞参数a=0.533 O(1)nm,b=1.453 5(1)nm,c=2.354 7(1)nm,Z=4,V=1.824 2(4)nm3,Dc=1.174 g/cm3.最终可靠因子R1=0.072,wR2=0.063.分子中共有两个环,5个手性中心,六元环呈椅式构象,五元环呈信封式构象.
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| 关 键 词： | 核苷类逆转录酶抑制剂 手性合成 |
Research and synthesis of a key intermediate of HMOA with anti-HIV activity |
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| ZHOU Xiao-ping,YU Xin-yuan,YANG Xia-hong,GAO Jin-long,CHEN Di. Research and synthesis of a key intermediate of HMOA with anti-HIV activity[J]. Journal of Northeast Normal University (Natural Science Edition), 2009, 41(2) |
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| Authors: | ZHOU Xiao-ping YU Xin-yuan YANG Xia-hong GAO Jin-long CHEN Di |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | AIDS |
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