| 一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究 |
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| 引用本文： | 张现忠,周潘旺,刘姣姣,黄艳,顾婷,陈妍伶,王学斌. 一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究[J]. 北京师范大学学报(自然科学版), 2006, 42(4): 395-400 |
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| 作者姓名： | 张现忠 周潘旺 刘姣姣 黄艳 顾婷 陈妍伶 王学斌 |
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| 作者单位： | 北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875,北京 |
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| 摘 要： | 合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt ),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.
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| 关 键 词： | 5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 99mTcN核配合物 显像剂 |
| 收稿时间： | 2006-04-10 |
| 修稿时间： | 2006-04-10 |
SYNTHESIS AND RADIOLABELING OF 99mTc-NITRIDO COMPLEX WITH 4-[(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL]-DITHIOFORMATE AS A POTENTIAL 5-HT1A RECEPTOR IMAGING AGENT |
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| Zhang Xianzhong,Zhou Panwang,Liu Jiaojiao,Huang Yan,Gu Ting,Chen Yanling,Wang Xuebin. SYNTHESIS AND RADIOLABELING OF 99mTc-NITRIDO COMPLEX WITH 4-[(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL]-DITHIOFORMATE AS A POTENTIAL 5-HT1A RECEPTOR IMAGING AGENT[J]. Journal of Beijing Normal University(Natural Science), 2006, 42(4): 395-400 |
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| Authors: | Zhang Xianzhong Zhou Panwang Liu Jiaojiao Huang Yan Gu Ting Chen Yanling Wang Xuebin |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 5-HT_(1A) receptor 4-[(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-dithioformate ()~(99m)Tc-nitrido complex imaging agent |
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