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| Vonafexor(EYP001)的合成 | |
| 引用本文： | 姜珊,刘洪涛,田文华,李文燕.Vonafexor(EYP001)的合成[J].河北师范大学学报(自然科学版),2022(4):386-390. |
| 作者姓名： | 姜珊 刘洪涛 田文华 李文燕 |
| 作者单位： | 1. 河北师范大学化学与材料科学学院河北省有机功能分子重点实验室;2. 河北省人民医院药学部 |
| 摘 要： | 以5-溴水杨醛为起始原料，与溴乙酸乙酯通过2步反应环合生成5-溴苯并呋喃-2-甲酸乙酯，再与1-Boc哌嗪反应生成5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯；接着经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代得到4-氯-5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯；最后脱去Boc保护基，与2,6-二氯苯磺酰氯反应得到4-氯-5-4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]苯并呋喃-2-甲酸乙酯，水解后得到目标化合物EYP001,总收率为58.3%. |
| 关 键 词： | Vonafexor EYP001 法尼醇X受体激动剂 合成 |