| 3-(4-噻唑基)-DL-丙氨酸的合成及其拆分 |
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| 引用本文： | 吕守茂,刘波.3-(4-噻唑基)-DL-丙氨酸的合成及其拆分[J].华东师范大学学报(自然科学版),2000(2):107-109. |
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| 作者姓名： | 吕守茂 刘波 |
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| 作者单位： | 1. 咸宁师范高等专科学校,湖北 437005
2. 华东师范大学化学系,上海,200062 |
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| 摘 要： | 近年来,在生物活性肽中引入特定结构的非天然氨基酸的研究非常活跃.将3-(4-噻唑基)-L-丙氨酸引入多肽链中作为血管紧张肽原酶抑制剂,具有治疗高血压、肾功能失调和牛皮癣等多种疾病的药物功能1-3].而3-(4-噻唑基)-L-丙氨酸的合成人们通常采用较早的Watanbe H等人的方法4]在获得(4-噻唑基)-甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯后用盐酸彻底水解并脱羧得到外消旋3-(4-噻唑基)-丙氨酸二盐酸盐,然后再乙酰化生成3-(4-噻唑基)-DL-乙酰丙氨酸,最后用乙酰基转移酶水解拆分得到供合成多肽药物使用的L-异构体1].我们试图在获得(4-噻唑基)-甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯后在碱性条件下部分水解,保留乙酰基,除去酯基,脱羧后直接生成3-(4-噻唑基)-DL-乙酰丙氨酸以用于下一步的酶解拆分,实验结果证实了我们的设想(Scheme).
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| 关 键 词： | 3－（4－噻唑基）－DL－丙氨酸 合成 拆分 |
| 修稿时间： | 1998-11 |
Synthesis and Resolution of 3-(4-thiazolyl)-DL-Alanine |
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| LU Shou-mao,LIU Bo.Synthesis and Resolution of 3-(4-thiazolyl)-DL-Alanine[J].Journal of East China Normal University(Natural Science),2000(2):107-109. |
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| Authors: | LU Shou-mao LIU Bo |
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