| 抗糖尿病药物瑞格列奈的合成 |
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| 引用本文： | 赵爽,徐志炳,鄂晨光,李卓,王恩思.抗糖尿病药物瑞格列奈的合成[J].吉林大学学报(理学版),2008,46(3):556-559. |
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| 作者姓名： | 赵爽 徐志炳 鄂晨光 李卓 王恩思 |
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| 作者单位： | 吉林大学,生命科学学院,长春,130021;吉林大学,生命科学学院,长春,130021;吉林大学,药学院,长春,130021 |
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| 基金项目： | 吉林省科技厅应用基础研究项目 |
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| 摘 要： | 以4-甲基水杨酸、 2-氯苯腈为原料, 采用LDA/DMPU
催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成瑞格列奈, 总收率为10.5%. 该合成方法具有工艺路线短、 总收率高、 操作简单等优点, 适合工业化生产. 其中关键中间体及瑞格列奈的结构用元素分析、 红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱和比旋光等方法表征.
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| 关 键 词： | 瑞格列奈 化学拆分 旋光性 抗糖尿病药物 |
| 文章编号： | 1671-5489(2008)03-0556-04 |
| 收稿时间： | 2007-06-28 |
| 修稿时间： | 2007年6月28日 |
Synthesis of Antidiabetic Medicine Repaglinide |
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| ZHAO Shuang,XU Zhi-bing,E Chen-guang,LI Zhuo,WANG En-si.Synthesis of Antidiabetic Medicine Repaglinide[J].Journal of Jilin University: Sci Ed,2008,46(3):556-559. |
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| Authors: | ZHAO Shuang XU Zhi-bing E Chen-guang LI Zhuo WANG En-si |
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| Institution: | 1. College of Life Science, Jilin University, Changchun 130021, China; 2. College of Pharmacy, Jilin University, Changchun 130021, China |
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| Abstract: | Repaglinide (a new antidiabetic medicine), (S) (+)-2-ethoxy-4-［N-［1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl］aminocarbo
nylmethyl］benzoic acid, was synthesized by means of Ph3P catalyzed condensation and LDA/DMPU catalyzed carboxylation as pivotal steps from the starting materials 4-methylsalicylic acid and 2-chlorobenzonitrile. Repaglinide was synthesized in a total yield of 10.5%. The structures of the targetmolecule and the key intermediates were confirmed by IR, 1H NMR,13C NMR, elemental analysis, specific rotation and MS techniques. |
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| Keywords: | repaglinide chemical resolution technique optical r otation antidiabetic medicine |
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