| 海南产桶形芋螺毒液组分对乙酰胆碱受体不同亚型的活性研究 |
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| 引用本文： | 黄艺,付双玉,朱晓鹏,长孙东亭,罗素兰.海南产桶形芋螺毒液组分对乙酰胆碱受体不同亚型的活性研究[J].海南大学学报(自然科学版),2018(2). |
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| 作者姓名： | 黄艺 付双玉 朱晓鹏 长孙东亭 罗素兰 |
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| 作者单位： | 热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学热带农林学院 |
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| 摘 要： | 为了从海南产桶形芋螺(Conus betulins Linnaeus)的毒液中发现作用于烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)不同亚型的天然毒素,本研究利用高效液相色谱法,从桶形芋螺的毒液中分离和纯化了天然毒素组分,并以非洲爪蟾卵母细胞表达的nAChRs各种亚型为药靶,采用双电极电压钳电生理技术,筛选了作用于nAChRs不同亚型的天然芋螺毒素组分.结果显示:通过分离和纯化方法,从桶形芋螺的毒液中获得了16个天然毒素组分,此后测定了每个组分对nAChRs各个亚型的阻断活性,同时发现组分CBL-2,CBL-3和CBL-4对肌肉型(α1β1δε)nAChR具有强阻断活性;组分CBL-12对α4β2 nAChR亚型有阻断作用;组分CBL-4和CBL-5对α3β2 nAChR亚型有阻断作用.由此认为:这5个天然毒素组分分别对α3β2,α4β2和α1β1δεnAChR这三种亚型有阻断活性,特别是其能阻断α4β2 nAChR亚型的活性,在此之前还未发现α4β2 nAChR亚型的特异阻断剂.
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