| 5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成 |
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| 引用本文： | 徐利锋,石磊,刘举,敬春燕,滕鹏飞,徐嘉瞳,王洋,刘凤芝. 5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成[J]. 辽宁大学学报(自然科学版), 2013, 40(1): 76-80 |
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| 作者姓名： | 徐利锋 石磊 刘举 敬春燕 滕鹏飞 徐嘉瞳 王洋 刘凤芝 |
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| 作者单位： | 1. 辽宁大学药学院,辽宁沈阳,110036
2. 哈尔滨医科大学药学院,黑龙江哈尔滨,150081 |
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| 基金项目： | 国家十二五"重大新药创制"科技重大专项 |
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| 摘 要： | 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2);取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4);然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.
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| 关 键 词： | 吡唑并[1,5-a]嘧啶 生物活性 三氟甲基 合成 |
Synthesis of 5-Arylsubstituted-7-Trifluoromethyl Pyrazolo [1,5-a] pyrimidines |
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| XU Li-feng,SHI Lei,LIU Ju,JING Chun-yan,TENG Peng-fei,XU Jia-tong,WANG Yang,LIU Feng-zhi. Synthesis of 5-Arylsubstituted-7-Trifluoromethyl Pyrazolo [1,5-a] pyrimidines[J]. Journal of Liaoning University(Natural Sciences Edition), 2013, 40(1): 76-80 |
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| Authors: | XU Li-feng SHI Lei LIU Ju JING Chun-yan TENG Peng-fei XU Jia-tong WANG Yang LIU Feng-zhi |
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| Affiliation: | 1.College of Pharmacy,Liaoning University,Shenyang 110036,China; 2.College of Pharmacy,Harbin Medical University,Harbin 150081,China) |
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| Abstract: | |
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