| 考尼伐坦关键中间体的合成新工艺研究 |
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| 引用本文： | 喻明军.考尼伐坦关键中间体的合成新工艺研究[J].四川理工学院学报(自然科学版),2020,33(3):1-6. |
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| 作者姓名： | 喻明军 |
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| 作者单位： | 亳州学院中药学院,安徽 亳州 236800 |
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| 基金项目： | 安徽省教育厅重点研究项目 |
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| 摘 要： | 盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果。1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂草-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体。以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水解反应得到4-(N-甲氧羰基苯胺基)丁酸,最后经傅克酰基化反应得到盐酸考尼伐坦关键中间体1-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂-5-酮。目标产物经质谱、~1H NMR和~(13)C NMR表征,结构正确。经过对工艺路线中的N-烷基化反应和傅克酰基化反应条件进行优化,使总收率达71%。改进后的工艺原料便宜易得,反应条件容易控制,更加适合工业化生产。
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| 关 键 词： | 苯胺 4-溴丁酸乙酯 盐酸考尼伐坦 1 2 3 4-四氢-5H-苯并氮杂(艹卓)-5-酮 |
Development of A New Process for Synthesis of Key Intermediate of Conivaptan |
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