Antimalarial activity of racemic 3-Epidihydroquinine, 3-Epidihydroquinidine and their various racemic analogs in mice infected withPlasmodium berghei |
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| Authors: | A Brossi M Uskokovi? J Gutzwiller Antoniana U Krettli Z Brener |
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| Institution: | (1) Chemical Research Division, Hoffmann-La Roche Inc., 07110 Nutley, N. Jersey, USA;(2) Instituto Nacional de Endemias Rurais, C. P. 1743, and Department of Parasitology, University of Minas Gerais, Belo Horizonte, (Brazil) |
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| Abstract: | Zusammenfassung Ein Vergleich dieser Resultate mit denjenigen, die wir für (±)-Dihydrochinin und (±)-Dihydrochinidin berichtet haben2, bestätigt die Ergebnisse anderer Arbeiten4, dass Inversion am C-3 nur eine geringe Abnahme der Aktivität zur Folge hat. Die folgenden Aktivitäten gegenPlasmodium berghei in Mäusen2 wurden in abnehmender Ordnung festgestellt: Dihydrochinidin>Dihydrochinin 3-Epidihydrochinidin>3-Epidihydrochinin. Die Ersetzung der 6 -Methoxygruppe mit einer 6, 7-Methylendioxy- oder 7-Chlorgruppe ist eine wirksame Abwandlung; die 7-Chlorderivate scheinen bisher die wirksamsten Verbindungen sowohl in der 3-Epials auch in dernormalen Serie zu sein2. |
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