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熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度
引用本文:骆传环,刘曙晨,黄荣清,肖炳坤,梁晓东,崔玉芳. 熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度[J]. 科学技术与工程, 2006, 6(4): 433-435
作者姓名:骆传环  刘曙晨  黄荣清  肖炳坤  梁晓东  崔玉芳
作者单位:军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850;军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850;军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850;军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850;军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850;军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850
基金项目:国家自然科学基金(03050250)资助
摘    要:为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。

关 键 词:熊胆缓释胶囊  体外溶出度  生物利用度  高效液相色谱法
文章编号:1671-1815(2006)04-0433-03
收稿时间:2005-11-01
修稿时间:2005-11-01

The Dissolution in Vitro and Bioavaliability of Bear Bile Sustained-release Capsule
LUO Chuanhuan,LIU Shuchen,HUANG Rongqing,XIAO Bingkun,LIANG Xiaodong,CUI Yufang. The Dissolution in Vitro and Bioavaliability of Bear Bile Sustained-release Capsule[J]. Science Technology and Engineering, 2006, 6(4): 433-435
Authors:LUO Chuanhuan  LIU Shuchen  HUANG Rongqing  XIAO Bingkun  LIANG Xiaodong  CUI Yufang
Abstract:
Keywords:BBSRC dissolution in vitro bioavailability HPLC
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