| 1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 李清寒,丁勇,赵志刚,杨学军,谢义鹏.1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-三氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].西南民族大学学报(自然科学版),2017,43(4):352-357. |
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| 作者姓名： | 李清寒 丁勇 赵志刚 杨学军 谢义鹏 |
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| 作者单位： | a西南民族大学化学与环境保护工程学院 四川成都,a西南民族大学化学与环境保护工程学院 四川成都,a西南民族大学化学与环境保护工程学院 四川成都,a西南民族大学化学与环境保护工程学院 四川成都;,扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 四川都江堰 |
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| 基金项目： | 四川省教育厅科技重点项目(No. 16ZA0016) 资助资助项目. 联系人简介：李清寒(1971-),男,博士,副教授,主要从事生物有机,金属有机和不对称合成研究. *E-mail: lqhchem@163.com. |
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| 摘 要： | 以1-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪为原料,CuBr_2为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,经Click反应4h,以46-83%的收率制得了6个含1-4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的1,2,3-三氮唑衍生物3(a~f).其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试.测试表明有4个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达86.30%,IC_(50)可高达6.68μg/mL.
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| 关 键 词： | 1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 1 2 3-三氮唑 有机合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2017/6/20 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2017/6/26 0:00:00 |
Design, synthesis and anti-tumor evaluation of 1-substituted benzyl- 4-[4-bi-(4-fluorophenyl)methyl-piperazin-1-yl-methyl]-1,2,3-triazole derivativesQing Han Lia*, Yong Dinga, Zhi Gang Zhaoa, Xue Jun Yanga, Yi Peng Xieb |
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| Li qinghan,Ding yong,Zhao zhigang,Yang xuejun and Xie yipeng.Design, synthesis and anti-tumor evaluation of 1-substituted benzyl- 4-[4-bi-(4-fluorophenyl)methyl-piperazin-1-yl-methyl]-1,2,3-triazole derivativesQing Han Lia*, Yong Dinga, Zhi Gang Zhaoa, Xue Jun Yanga, Yi Peng Xieb[J].Journal of Southwest University for Nationalities(Natural Science Edition),2017,43(4):352-357. |
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| Authors: | Li qinghan Ding yong Zhao zhigang Yang xuejun and Xie yipeng |
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| Institution: | Southwest Minzu University,Southwest Minzu University,Southwest Minzu University,Southwest Minzu University,Sichuan Hai Rong Pharmaceutical Co., Ltd. Yangtze River Pharmaceutical Group Dujiangyan |
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| Abstract: | Six novel 1,2,3-triazole derivatives 3(a~f) were prepared by Click reaction using bi-(4-fluorophenyl)methylchloro as starting material, copper(II) bromide as catalyst and DMF-H2O (1:1) as solvent for 4h with good yield (46-83%). The structures of the new 1,2,3-triazole compounds were confirmed by IR, MS, 1H NMR, and 13C NMR. The bioactive assay for the newly prepared compounds manifested that four 1,2,3-triazole derivatives exhibited good inhibitory activity against CDC25B (Inhibition rate up to 86.30%, IC50 value up to 6.68. ug/mL). |
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| Keywords: | 1-[bi-(4-fluorophenyl)-methyl]piperazine 1 2 3-triazole organic synthesis anti-tumor activity |
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