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四种缩合试剂对含N-Me二肽的合成
引用本文:刁建忠,许文杰,廖小建,徐石海. 四种缩合试剂对含N-Me二肽的合成[J]. 暨南大学学报(自然科学与医学版), 2009, 30(3)
作者姓名:刁建忠  许文杰  廖小建  徐石海
作者单位:暨南大学化学系,广东,广州,510632;暨南大学化学系,广东,广州,510632;暨南大学化学系,广东,广州,510632;暨南大学化学系,广东,广州,510632
基金项目:国家863基金项目,国家自然科学基金项目,广东省自然科学基金项目 
摘    要:用N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)/1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)/HOBt、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)、3-(二乙氧基磷酰基)-氧-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮(DEPBT)4种常用缩合试剂合成了含N-Me二肽Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl,产率分别为73.5%~92.8%,65.2%~85.9%,38.9%,87.8%.比较发现反应物Boc-Leu-OH、H-N-Me-Leu-OBzl与缩合试剂DCC/HOBt的物质的量比在2.0:1.0:2.0时产率最高.利用此比例合成了3个立体异构体,产率较高.

关 键 词:缩合试剂  亮氨酸  

Four coupling reagents for synthesis of N-methyldipeptide
DIAO Jian-zhong,XU Wen-jie,LIAO Xiao-jian,XU Shi-hai. Four coupling reagents for synthesis of N-methyldipeptide[J]. Journal of Jinan University(Natural Science & Medicine Edition), 2009, 30(3)
Authors:DIAO Jian-zhong  XU Wen-jie  LIAO Xiao-jian  XU Shi-hai
Affiliation:Department of Chemistry;Jinan University;Guangzhou 510632;China
Abstract:
Keywords:coupling reagent  leucine  peptide  
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