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Competitive inhibitors of neurohypophyseal hormones on adenylate cyclase from the toad urinary bladder |
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| Authors: | R Walter Madeleine A Kirchberger V J Hruby |
| Institution: | (1) Department of Physiology, the Mount Sinai Medical and Graduate Schools of the City University of New York, 5th Avenue and 100th Street, 10029, N.Y.;(2) Department of Chemistry, University of Arizona, 85721 Tucson, Arizona, USA |
| Abstract: | Zusammenfassung Adenylat-Cyclase in plasmamembranreichen Präparationen des Epitheliums von der Harnblase der Kröte wird durch Arginine-Vasopressin aktiviert. Diese Aktivierung wird durch mehre Oxytocinanaloge, die alle eine Substitution des Glutaminrestes in Position 4 des Hormones durch Leucin oder Isoleucin gemeinsam haben, kompetitiv gehemmt. Der stärkste Antagonist der Serie ist 2,4-diisoleucin]-Oxytocin und die antagonistische Aktivität nimmt in der Reihenfolge 4-Leucin]-, 2-Isoleucin-4-leucin]-, 2,4-Dileucin]- und 2-Phenylalanin-4-leucin]-Oxytocin ab. Die Resultate werden an Hand der Oxytocinkonformation diskutiert. Supported by United States Public Health Service grants No. AM-13567 (RW), by the Life Sciences Foundation, Inc., and by the National Science Foundation No. GB-30716X (VJH). Neurohypophyseal hormone analogs are denoted in accordance with the IUPAC-IUB Tentative Rules (Biochemistry6, 362, 1967)]. |
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