阿德福韦酯的合成工艺优化及质量控制

阿德福韦酯是开环膦酸核苷酐类抗病毒药物,是阿德福韦的酯类前体药物,具有广谱的抗病毒活性。阿德福韦酯合成工艺中的酯化反应,质量不稳定,收率较低。在现有合成工艺路线文献报道的基础上,通过对反应温度、反应时间、投料比等因素的研究,重新优化合成工艺,并进行质量控制。采用正交设计法,重点考察反应温度(A)、投料比(B)、反应时间(C)3个因素对阿德福韦酯酯化反应的影响。通过实验研究,确定了阿德福韦酯酯化反应的最佳工艺条件为A2B1C1,提高了产品质量和收率。