抗高血压新药奥美沙坦的合成 |
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引用本文: | 虞心红,汤建,温新民,毛庆华,沈永嘉.抗高血压新药奥美沙坦的合成[J].华东理工大学学报(自然科学版),2005,31(2):189-192. |
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作者姓名: | 虞心红 汤建 温新民 毛庆华 沈永嘉 |
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作者单位: | 华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237;华东理工大学化学与制药学院,上海,200237 |
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摘 要: | 以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,^1H—NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产。
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关 键 词: | 奥美沙坦 抗高血压药 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 合成 |
文章编号: | 1006-3080(2005)02-0189-04 |
修稿时间: | 2004年10月12 |
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