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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化
引用本文:潘龙,汪亚帷,刘笑天,陈河如. 抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化[J]. 暨南大学学报(自然科学与医学版), 2015, 0(1): 7-10
作者姓名:潘龙  汪亚帷  刘笑天  陈河如
作者单位:1. 暨南大学 药学院 中药及天然药物研究所,广东 广州,510632
2. 暨南大学 药学院 中药及天然药物研究所,广东 广州 510632; 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室,广东 广州 510632
摘    要:以对甲基苯甲酸为起始原料,与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯(2),酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺(3);化合物3经硝酸铈铵(CAN)氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺(4);以氰基硼氢化钠为还原剂,化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼.该工艺路线共4步反应,总收率44.7%,每个单元反应收率71%~86%.所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确认.

关 键 词:丙卡巴肼  合成工艺  药物合成  抗肿瘤

Re-optimization of the synthetic process for antineoplastic drug procarbazine
PAN Long,WANG Yawei,LIU Xiaotian,CHEN Heru. Re-optimization of the synthetic process for antineoplastic drug procarbazine[J]. Journal of Jinan University(Natural Science & Medicine Edition), 2015, 0(1): 7-10
Authors:PAN Long  WANG Yawei  LIU Xiaotian  CHEN Heru
Affiliation:PAN Long;WANG Yawei;LIU Xiaotian;CHEN Heru;Institute of Traditional Chinese Medicine & Natural Products,College of Pharmacy;Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of TCM and New Drugs Research,Jinan University;
Abstract:
Keywords:procarbazine  synthetic process  drug synthesis  anticancer
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