选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成 |
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作者姓名: | 徐孝浪 郭晓强 张梦晗 李小红 王虹宇 周闯 何源超 |
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作者单位: | 成都大学药学与生物工程学院;成都大学四川抗菌素工业研究所;成都大学药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室 |
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摘 要: | 以选择性肝孤儿受体(LXRα)激动剂5α,6α-环氧胆甾醇(2a)为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂合成2a,再对2a进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.
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