| 4-氨基-5-乙磺酰基-2-甲氧基苯甲酸的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 焦家盛,樊珊珊,张 勇.4-氨基-5-乙磺酰基-2-甲氧基苯甲酸的合成工艺改进[J].河北科技大学学报,2014,35(3):255-260. |
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| 作者姓名： | 焦家盛 樊珊珊 张 勇 |
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| 作者单位： | [1]河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄050018 [2]河北省药用分子化学重点实验室,河北石家庄050018 |
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| 基金项目： | 河北省自然科学基金（C2010000859） |
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| 摘 要： | 以对氨基水杨酸为起始原料,经过甲基化、硫氰化、还原乙基化、氧化、水解得到4-氨基-5-乙磺酰基-2-甲氧基苯甲酸。探讨了甲基化反应和硫乙基引入方法问题,并对各步反应合成条件进行了优化。改进后工艺总收率达55%,目标化合物和各中间体经IR,1 H NMR和MS等确证结构。
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| 关 键 词： | 4-氨基-5-乙磺酰基-2-甲氧基苯甲酸 中间体 氨磺必利 医药原料 |
| 收稿时间： | 2014/1/21 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2014/3/24 0:00:00 |
Improved synthetic process of 4-amino-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzoic acid |
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| JIAO Jiasheng,FAN Shanshan and ZHANG Yong.Improved synthetic process of 4-amino-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzoic acid[J].Journal of Hebei University of Science and Technology,2014,35(3):255-260. |
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| Authors: | JIAO Jiasheng FAN Shanshan and ZHANG Yong |
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| Institution: | 1. School of Chemical and Pharmaceutical Engineering, Hebei University of Science and Technology, Shijiazhuang Hehei 050018, China; 2. Hebei Province Key Laboratory of Medicinal Chemistry, Shijiazhuang Hebei 050018, China) |
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| Abstract: | 4-amino-5-（ethylsulfonyl） 2 methoxybenzoie acid is synthesized from amino salicylic acid via methylation, thiocyanation, reduction and ethylation, oxidation and hydrolysis reactions. The methylation reaction and the introduction method of ethyhhio group are investigated, and the reaction conditions of all steps are optimized. The total yield rate is 55 % after optimization, and the product and its intermediates are confirmed by IR, ^1H NMR and MS. |
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| Keywords: | 4-amino-5- （ethylsulfonyl） 2-methoxybenzoic acid intermediate amisulpride active pharmaceutical ingredients |
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