| 夫西地酸及其羧酸酯前药在大鼠体内的药动学研究 |
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| 引用本文： | 李红,刘泽云,芦静,许卉. 夫西地酸及其羧酸酯前药在大鼠体内的药动学研究[J]. 烟台大学学报(自然科学与工程版), 2018, 0(1): 27-31 |
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| 作者姓名： | 李红 刘泽云 芦静 许卉 |
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| 作者单位： | 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学); |
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| 摘 要： | 本文旨在测定夫西地酸(Fusidic Acid,FA)及其羧酸酯前药F1和F2在大鼠体内的药代动力学特征,为基于ADME特性改善的化学结构修饰提供实验依据.将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别灌胃给予FA、F1和F2的CMC-Na混悬液,给药剂量均为50mg/kg,分别在给药前和给药后不同时刻采集血样,在体内F1和F2迅速转化为FA,经乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中FA的浓度,应用DAS2.0软件计算非房室模型药动学参数,采用两独立样本比较的非参数检验进行组间差异的显著性分析.结果表明,血浆中FA的浓度在0.1~6μg/mL范围内与色谱峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8),定量下限为0.1μg/mL,回收率大于80%,日内和日间精密度(RSD)均在15%以内,该方法灵敏度高、专属性好,符合生物样品的分析要求.血浆中FA的达峰时间Tmax分别为4、12和4 h,T_(1/2)分别为11.4、16.9和10.3 h,AUC_(0-t)分别为33.24、78.48、36.41μg/(m L·h),T_(1/2)和AUC_(0-t)的组间差异显著(p0.05),F1、F2的前药特征明显,其中F1的吸收程度更高,具有更高的生物利用度.
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| 关 键 词： | 夫西地酸 羧酸酯 前药 药代动力学 |
Pharmacokinetics of Fusidic Acid and Its Carboxylic Ester Prodrugs in Rats |
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