| 含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究 |
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| 引用本文： | 王宁宁,王洪波,管道坤,孙少锋,杨海凤,姚建文.含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究[J].烟台大学学报(自然科学与工程版),2018(1):19-26. |
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| 作者姓名： | 王宁宁 王洪波 管道坤 孙少锋 杨海凤 姚建文 |
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| 作者单位： | 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学); |
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| 摘 要： | 为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC_(50)10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2(PDB:2OH4)的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用.
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| 关 键 词： | 喹唑啉 VEGFR-2抑制剂 抗肿瘤 分子对接 |
Synthesis,Antitumor Activity and Molecular Docking of VEGFR-2Inhibitors Containing Quinazoline Structure |
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