| 海兔毒素(Aplysiatoxin)C9-C21合成子的合成 |
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| 引用本文： | 李鸿展,梁兴勇.海兔毒素(Aplysiatoxin)C9-C21合成子的合成[J].科学技术与工程,2017,17(19). |
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| 作者姓名： | 李鸿展 梁兴勇 |
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| 作者单位： | 四川理工学院,四川理工学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（面上项目，重点项目，重大项目） |
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| 摘 要： | 为了提高海兔毒素(Aplysiatoxin)的产量,合成海兔毒素C_9-C_(21)合成子。以1-羟基-2-(S)-甲基丙酸甲酯1为原料,通过醚化和酯还原制得中间体2,同时又以噁唑烷酮3与丙酰氯反应制得中间体4。中间体2和4经羟醛缩合高立体选择性的制备化合物5;接着用TES保护3’-位羟基和脱除噁唑酮并还原得到醇,进一步将羟基碘取代得到化合物8;碘代物8与化合物9反应并进一步水解得到酮10,最后通过Corey不对称还原法(CBS还原)将酮立体选择性的还原为S-羟基化合物11。产品的纯度可达到93%,总收率为29.1%,产物结构均由旋光、NMR和LC-MS确证。
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| 关 键 词： | 噁唑烷酮 羟醛缩合 Corey不对称还原法 合成 药物中间体 |
| 收稿时间： | 2016/11/11 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2017/2/20 0:00:00 |
Aplysiatoxin C9-C21 Synthesis of synthetic |
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| LI Hong Zhan and.Aplysiatoxin C9-C21 Synthesis of synthetic[J].Science Technology and Engineering,2017,17(19). |
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| Authors: | LI Hong Zhan and |
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| Institution: | SiChuan University Of Science & Engineering, |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Oxazolidinone Aldol condensation Corey Asymmetric Reduction Method synthesis Drug intermediates |
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