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| (R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2- 氧代-5-(噁)唑烷基]甲醇的合成 | |
| 引用本文： | 李云,黄长江,高慧,高维娜,刘登科,徐为人,杜奇石,魏冬青. (R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2- 氧代-5-(噁)唑烷基]甲醇的合成[J]. 天津师范大学学报(自然科学版), 2005, 25(4): 13-15 |
| 作者姓名： | 李云 黄长江 高慧 高维娜 刘登科 徐为人 杜奇石 魏冬青 |
| 作者单位： | 1. 天津药物研究院,天津,300193;天津师范大学,生物信息与药物开发研究所,天津,300074 2. 天津药物研究院,天津,300193 3. 天津师范大学,生物信息与药物开发研究所,天津,300074 |
| 基金项目： | 天津市科委基础科学重点资助项目(033801911) |
| 摘 要： | 利奈唑酮是新上市的一种口恶唑烷酮类全合成抗菌药，本研究对其关键中间体（R）-N-[[-3-[-3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇（1）的合成方法做了改进．合成3氟一4一吗啉基硝基苯时，用价廉易得的三乙胺代替二异丙基乙胺，反应时间由72h缩短到6h；合成3-氟-4-吗啉基苯胺时，将溶媒改为丙酮，采用Pd／C（10％）还原，反应液直接与氯甲酸苄酯反应制得N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺，实现了两步合一，收率提高到93．2％；合成（1）时，反应温度提高到-50℃左右，实验条件较文献方法相对温和． |
| 关 键 词： | 噁唑烷酮 利奈唑酮 工艺改进 |
| 文章编号： | 1671-1114(2005)04-0013-03 |
| 修稿时间： | 2005-01-25 |
Synthesis of (R)-N- [[3- [3-Fluoro- 4-morpholinyl ] phenyl ]- 2-oxo- 5-oxazolidinyl ]Methanol |
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| LI Yun,HUANG Chang-jiang,GAO Hui,GAO Wei-na,LIU Deng-ke,XU Wei-ren,DU Qi-shi,WEI Dong-qing. Synthesis of (R)-N- [[3- [3-Fluoro- 4-morpholinyl ] phenyl ]- 2-oxo- 5-oxazolidinyl ]Methanol[J]. Journal of Tianjin Normal University(Natural Science Edition), 2005, 25(4): 13-15 | |
| Authors: | LI Yun HUANG Chang-jiang GAO Hui GAO Wei-na LIU Deng-ke XU Wei-ren DU Qi-shi WEI Dong-qing |
| Abstract: | |
| Keywords: | oxazolidinone linezolid process modification |
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