Dose-response relations for some synthetic analogues of oxytocin,and the mode of action of oxytocin on the isolated uterus |
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| Authors: | J Rudinger I Krejčí |
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| Institution: | (1) Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czechoslovak Academy of Science, and Research Institute for Natural Drugs, Prague, Czechoslovakia |
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| Abstract: | Zusammenfassung Eine auf der Rezeptorentheorie begründete Analyse der Dosis-Wirkungs-Beziehung bei Analogen des Oxytocins hat gezeigt, dass die verringerte spezifische Aktivität in der Seitenkette des Isoleucins modifizierter Analogen nur auf eine verringerte Affinität für die Rezeptoren zurückzuführen ist, wogegen die Verbindungen, in denen das Tyrosin des Oxytocins durch Phenylalanin oder Leucin ersetzt ist, zusätzlich eine verringerte maximale Aktivität bei Absättigung der Rezeptoren ( intrinsic activity ) aufweisen. Das 2-O-Methyltyrosin-Oxytocin wirkt als typisch kompetitiver Antagonist des Hormons. Eine auf Modellsysteme gestützte Erklärung dieser Resultate wird erwogen.
Presented at the General Meeting of the Österreichische Biochemische Gesellschaft, Vienna (May 7th, 1962). |
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