| 苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究 |
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| 引用本文： | 罗辉,陈华斌,梁焯,李程程,宋明霞.苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究[J].井冈山大学学报（自然科学版）,2018(5):67-72. |
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| 作者姓名： | 罗辉 陈华斌 梁焯 李程程 宋明霞 |
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| 作者单位： | 井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009,井冈山大学医学部基础医学与药学学院, 江西, 吉安 343009 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（81560561，31460488）；江西省自然科学基金项目（20161BAB215207） |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。
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| 关 键 词： | 缩氨基胍 苯基吡唑 合成 抗菌活性 |
| 收稿时间： | 2018/5/6 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/8/9 0:00:00 |
THE SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF ALKYLENE AMINOGUANIDINE DERIVATIVES BEARING PHENYL PARAZOLE |
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| LUO Hui,CHEN Hua-bin,LIANG Zhuo,LI Cheng-cheng and SONG Ming-xia.THE SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF ALKYLENE AMINOGUANIDINE DERIVATIVES BEARING PHENYL PARAZOLE[J].Journal of Jinggangshan University(Natural Sciences Edition),2018(5):67-72. |
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| Authors: | LUO Hui CHEN Hua-bin LIANG Zhuo LI Cheng-cheng and SONG Ming-xia |
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| Institution: | Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China,Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China and Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Ji''an, Jiangxi 343009, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | alkylene aminoguanidine phenyl parazole synthesis antibacterial activity |
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