| 1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性 |
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| 作者姓名： | 王俊敏 金洪光 孙宪宇 全哲山 |
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| 作者单位： | 1. 延边大学药学院,延吉,133000;河南中医学院药学院,郑州,450003
2. 延边大学药学院,延吉,133000 |
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| 摘 要： | 取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮，再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a—3m.产物经IR，1H-NMR，MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法，测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示，所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中，苄基环上引入氯原子时，抗惊厥作用显著降低；而引入1个或2个氟原子时，抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时，抗惊厥活性降低，且其取代基越大活性越低.
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| 关 键 词： | 1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺 抗惊厥 合成 |
| 收稿时间： | 2005-08-24 |
| 修稿时间： | 2005-08-242005-10-14 |
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