结构修饰的穿心莲对UGT2B7抑制能力的评价 |
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摘 要: | 临床上穿心莲大多应用于治疗呼吸系统疾病、心血管系统疾病和胃肠道系统疾病等.现今,临床上多存在同时使用两种甚至两种以上的药物,引起体内代谢酶UGTs的代谢抑制,从而引发药物-药物相互作用.本实验主要研究由实验室合成的穿心莲内酯化合物A:zfx-45-7对UGT2B7酶的抑制作用,采用4-甲基伞形酮(4-MU)葡萄糖醛酸化抑制法,以4-MU作为底物对UGT2B7代谢穿心莲化合物的抑制能力做了初步的筛查,测得其残余活性小于20%,继续实验测定抑制常数K_1值为0.15μm0l/L,从而为进一步合成穿心莲药物做出理论和基础实验准备.
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