碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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作者姓名: | 张金超 龚钰秋 郑小明 崔景荣 杨梦甦 |
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作者单位: | 香港城市大学生物及化学系,香港;河北大学化学与环境科学学院化学系,保定,071002;浙江大学化学系,杭州,310028;北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083;香港城市大学生物及化学系,香港 |
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基金项目: | 致谢 本工作为香港特区政府大学资助委员会“卓越学科”基金(批准号:AE/P-10/01)、浙江省自然科学基金(批准号:298068)和北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室开放基金资助项目. |
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摘 要: | 合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA), 用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征. 体外抗肿瘤活性研究表明, 其对人膀胱癌细胞EJ, 人结肠癌细胞HCT-8, 人胃癌细胞BGC-823, 人急性早幼粒白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂; 浓度为1.00和2.00 μmol/L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行; 相同条件下, 其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂; 急性毒性实验表明, 腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815.3 mg/kg; 体内药效学研究表明, 腹腔注射BPA, 12 mg/kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT-116裸鼠异体移植性肿瘤的生长, 而且作用强度与阳性对照药4 mg/kg的顺铂相近; 20 mg/kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用, 但统计学上无显著差异.
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关 键 词: | 碘桥双核铂类配合物 铂 细胞周期 抗肿瘤 |
收稿时间: | 2005-09-13 |
修稿时间: | 2005-09-132005-11-25 |
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