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| 碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性 | |
| 引用本文： | 张金超,龚钰秋,郑小明,崔景荣,杨梦甦.碘桥双核铂配合物的合成及其抗肿瘤活性[J].科学通报,2006,51(7):796-801. |
| 作者姓名： | 张金超 龚钰秋 郑小明 崔景荣 杨梦甦 |
| 作者单位： | 1. 香港城市大学生物及化学系,香港;河北大学化学与环境科学学院化学系,保定,071002 2. 浙江大学化学系,杭州,310028 3. 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083 4. 香港城市大学生物及化学系,香港 |
| 基金项目： | 致谢 本工作为香港特区政府大学资助委员会“卓越学科”基金（批准号：AE/P-10/01）、浙江省自然科学基金（批准号：298068）和北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室开放基金资助项目. |
| 摘 要： | 合成了一种碘桥双核铂配合物二(μ-碘)·af-二碘·二(环己胺)合二铂(Ⅱ)(BPA), 用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征. 体外抗肿瘤活性研究表明, 其对人膀胱癌细胞EJ, 人结肠癌细胞HCT-8, 人胃癌细胞BGC-823, 人急性早幼粒白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7五种肿瘤细胞的活性明显好于顺铂; 浓度为1.00和2.00 μmol/L的该配合物可以阻止HL-60细胞周期G1→S的进行; 相同条件下, 其与HL-60细胞的DNA键合量明显高于顺铂; 急性毒性实验表明, 腹腔注射BPA的半数致死量LD50为815.3 mg/kg; 体内药效学研究表明, 腹腔注射BPA, 12 mg/kg的BPA明显抑制人卵巢癌A2780及人结肠癌HCT-116裸鼠异体移植性肿瘤的生长, 而且作用强度与阳性对照药4 mg/kg的顺铂相近; 20 mg/kg的BPA可在一定程度上对人肺腺癌A549裸鼠异体移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用, 但统计学上无显著差异. |
| 关 键 词： | 碘桥双核铂类配合物 铂 细胞周期 抗肿瘤 |
| 收稿时间： | 2005-09-13 |
| 修稿时间： | 2005-09-132005-11-25 |
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