| 药物结构修饰与脂质体载药 |
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| 引用本文： | 侯新补,崔东辉. 药物结构修饰与脂质体载药[J]. 齐齐哈尔大学学报(自然科学版), 1989, 5(4): 10-14 |
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| 作者姓名： | 侯新补 崔东辉 |
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| 作者单位： | 北京医科大学药学院(候新朴，崔东辉)，北京医科大学药学院(徐成) |
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| 摘 要： | 药物分子的结构与性质对脂质体载药性能密切相关,本工作选择水溶性抗癌药环胞苷(Ⅰ)为模型药物,对其结构进行修饰,将环胞苷与棕榈酸反应,得到单棕榈酸酯(Ⅱ)及双棕榈酸酯(Ⅲ)二种衍生物,将上述三者分别包载于脂质体中,比较其载药性能,实验表明(Ⅱ)和(Ⅲ)的HLB值降低,与(Ⅰ)相比在脂质体中由载于内水相转到脂膜相,包封率由21％上升到86.5％和93.7％,且在脂质体中稳定性也大大提高,尤其是(Ⅲ),37℃显示包封率几乎不随时间改变,从而极大改善了(Ⅰ)的包封率差稳定性低的问题。这是由于在脂质体分散系中,水相和脂相体积相差极大(约50～500倍),包封于内水相的水溶性药物有可能透过双分子膜、漏入外水相,本工作对水溶性药物进行疏水性修饰,为脂质体载药提供一理想途径。
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| 关 键 词： | 脂质体 药物载体 |
Structure Modification of Drug And Encapsulation of Drug In Liposomes |
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| Hou Xinpu Cui Donghui Xu Cheng. Structure Modification of Drug And Encapsulation of Drug In Liposomes[J]. Journal of Qiqihar University(Natural Science Edition), 1989, 5(4): 10-14 |
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| Authors: | Hou Xinpu Cui Donghui Xu Cheng |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Liposomcs Drug carrier |
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