| 一锅法合成普拉格雷 |
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| 引用本文： | 朱杭杭,李文泽,韦亚兵.一锅法合成普拉格雷[J].南京工业大学学报(自然科学版),2010,32(5). |
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| 作者姓名： | 朱杭杭 李文泽 韦亚兵 |
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| 作者单位： | 1. 南京工业大学,材料科学与工程学院,江苏,南京,210009
2. 浙江九州药业股份有限公司,浙江,台州,318000 |
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| 基金项目： | 浙江九州药业股份有限公司合作项目 |
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| 摘 要： | 研究优化了普拉格雷(化合物1)的制备工艺,以4,5,6,7-四氢噻吩并3,2-C]吡啶盐酸盐为原料通过氨基的三苯基保护、噻吩环的氧化、脱三苯基保护成盐得到2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并3,2-C]吡啶盐酸盐(化合物 2),以环丙基-2-氟苄基酮为原料溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(化合物 3),化合物2与化合物3在碱性条件下发生亲核取代反应后,不经后处理直接进行乙酰化,一锅法得到普拉格雷,收率60%(以化合物 2 计),高于文献收率(30%),化合物通过质谱(MS-ESI),氢谱(1H NMR)确证.
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| 关 键 词： | 普拉格雷 制备工艺 一锅法 |
One-pot synthesis of Prasugrel |
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| ZHU Hang-hang,LI Wen-ze,WEI Ya-bing.One-pot synthesis of Prasugrel[J].Journal of Nanjing University of Technology,2010,32(5). |
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| Authors: | ZHU Hang-hang LI Wen-ze WEI Ya-bing |
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