齐墩果酸-对羟基苯甲腈及其类似物的合成与抗肿瘤活性评价 |
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作者单位: | 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室(广西师范大学),广西桂林541004;广西师范大学化学与药学学院,广西桂林541004 |
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基金项目: | 国家自然科学基金;广西自然科学基金;广西医药产业人才小高地项目;药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室项目;药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室项目 |
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摘 要: | 以齐墩果酸、熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与对羟基苯甲腈发生亲核取代反应,共合成得到6个齐墩果酸/熊果酸/甘草次酸-对羟基苯甲腈缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果显示:[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯和[(4-氰基苯氧基)-正辛基]-甘草次酸酯对慢性髓系白血病细胞系K562有一定的抗增殖作用,其中[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对人肝肿瘤细胞系Bel-7402也有中等抗增殖作用,其余化合物对所测细胞都没有抗增殖活性。[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对测试细胞的抗增殖活性与阳性对照药5-FU相当,对正常肝细胞损伤较少,具有进一步研究的潜在价值。
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关 键 词: | 齐墩果酸 熊果酸 甘草次酸 对羟基苯甲腈 抗肿瘤活性 |
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