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双醋瑞因氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
作者姓名:覃坚妹  李剑飞  叶鳗仪  姚贵阳  黄日镇  王恒山
作者单位:广西师范大学化学与药学学院,药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室
基金项目:973前期计划基金项目(2011CB512005,2012CB723501);国家自然科学基金(81260472,21101035);八桂学者及教育部创新团队基金(IRT1225)资助项目
摘    要:以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽癌(CNE)、人肺腺癌细胞(Spca-2)和人肺腺癌细胞(Hct-116)株的生长抑制活性.新合成的化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,尤其是化合物4d表现出了最强的抑制活性,且对人正常的脐静脉内皮细胞具有低毒性.

关 键 词:双醋瑞因  α-氨基膦酸酯  合成  抗肿瘤
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