双醋瑞因氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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作者姓名: | 覃坚妹 李剑飞 叶鳗仪 姚贵阳 黄日镇 王恒山 |
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作者单位: | 广西师范大学化学与药学学院,药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室 |
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基金项目: | 973前期计划基金项目(2011CB512005,2012CB723501);国家自然科学基金(81260472,21101035);八桂学者及教育部创新团队基金(IRT1225)资助项目 |
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摘 要: | 以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽癌(CNE)、人肺腺癌细胞(Spca-2)和人肺腺癌细胞(Hct-116)株的生长抑制活性.新合成的化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,尤其是化合物4d表现出了最强的抑制活性,且对人正常的脐静脉内皮细胞具有低毒性.
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关 键 词: | 双醋瑞因 α-氨基膦酸酯 合成 抗肿瘤 |
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