Pharmacological properties of some derivatives of 1,3-benzoxazine

Riassunto Sono stati studiati 22 derivati della 1,3-benzossazina, 8 dei quali sono risultati attivi sulla depressione da reserpina. Tra essi il più efficace è stato il 4H-3-carbossamidometil-1,3-benzossazin-2-one. Correlando la struttura chimica all'attività farmacologica si è visto che la distanza del gruppo amidico dall'anello benzossazinico, la linearità della catena, come pure la presenza di un gruppo amidico libero sono essenziali per l'esplicarsi dell'effetto. Anche sostituzioni in R₄ o nell'anello benzenico portano a perdita dell'attività. Il carbonile in 2 può essere sostituito da un gruppo CS senza sostanziali variazioni di attività.