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| PARP抑制剂奥拉帕利的合成及晶型A的制备 | |
| 引用本文： | 李宏名,胡瑞馨,张祥阳,郑维江,张娇.PARP抑制剂奥拉帕利的合成及晶型A的制备[J].牡丹江师范学院学报(自然科学版),2022(4):45-49. |
| 作者姓名： | 李宏名 胡瑞馨 张祥阳 郑维江 张娇 |
| 作者单位： | 1. 新乡医学院;2. 国药集团川抗制药有限公司;3. 四川农业大学园艺学院;4. 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目（2012ZX092021-013）； |
| 摘 要： | 制备PARP抑制剂奥拉帕利晶型A.以2-氟-5-(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸为原料，与N-叔丁氧羰基哌嗪缩合为酰胺，脱去叔丁氧羰基保护，再与环丙基甲酸缩合，经三步反应制得奥拉帕利粗品.粗品经乙醇水溶液处理获得晶型A.目标产物的化学结构被1H-NMR,13C-NMR,MS和元素分析确证，晶型经XRPD,DSC,TGA表征，总收率为51%.优化后的合成路线反应条件温和，操作简便，对环境友好，适宜工业化生产. |
| 关 键 词： | HBTU 酰胺化 多晶型 |