苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究 |
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引用本文: | 杨冬,梁正诚,谢梓悦,韦万兴,梁桃源,王勉.苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究[J].广西大学学报(自然科学版),2022(6):1636-1650. |
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作者姓名: | 杨冬 梁正诚 谢梓悦 韦万兴 梁桃源 王勉 |
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作者单位: | 广西大学化学化工学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(81760635); |
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摘 要: | 针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题,为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物,以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物,用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验。结果表明:苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低,化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌。活性化合物的分子对接结果显示,化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用。
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关 键 词: | 莽草酰胺 异噁唑衍生物 合成 抗乙肝病毒活性 分子对接 |
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