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| 7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 | |
| 引用本文： | 惠新平,张艳,王勤,许鹏飞,张自义,管作武.7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性[J].兰州大学学报(自然科学版),2002,38(4):68-72. |
| 作者姓名： | 惠新平 张艳 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 |
| 作者单位： | 1. 兰州大学,应用有机化学国家重点实验室 2. 兰州大学,生命科学学院,甘肃,兰州,730000 3. 北京医科大学,应用药物研究所,北京,100083 |
| 基金项目： | 甘肃省中青年自然科学基金资助项目(YS- 0 11- A2 5 - 0 0 1) |
| 摘 要： | 通过2－芳胺基－1，3，4－噻二唑－5－硫醇1a,1b和头孢菌素母体7－ACA的亲核取代反应，先制得头孢菌素新母体1a,1b,用1－芳基－5－甲基－1，2，3－三唑－4－甲酰氯3a,3b与2a,2b缩合，制得头孢菌素新衍生物4a,4b。初步体外抗菌试验结果表明，所合成的头孢菌素衍生物4a,4b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性。 |
| 关 键 词： | 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β－（1－芳基－5－甲基－1 2 3－三唑－4－甲酰胺基） －3－（2－芳胺基－1 3 4－噻二唑－5－硫亚甲基） |
| 文章编号： | 0455-2059(2002)04-0068-05 |
| 修稿时间： | 2001年9月21日 |
Semi-synthesis and antibacterial activity of 7β-(1-Aryl-5 methyl-1,2,3-triazol-4-amido)-3-(2-arylamino-1,3,4-thiadiazol-5-thiomethylene) cephalosporins |
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| HUI Xin-ping ,ZHANG Yan ,WANG Qin ,XU Peng-fei ,ZHANG Zi-yi ,GUAN Zuo-wu.Semi-synthesis and antibacterial activity of 7β-(1-Aryl-5 methyl-1,2,3-triazol-4-amido)-3-(2-arylamino-1,3,4-thiadiazol-5-thiomethylene) cephalosporins[J].Journal of Lanzhou University(Natural Science),2002,38(4):68-72. | |
| Authors: | HUI Xin-ping ZHANG Yan WANG Qin XU Peng-fei ZHANG Zi-yi GUAN Zuo-wu |
| Institution: | HUI Xin-ping 1,ZHANG Yan 1,WANG Qin 2,XU Peng-fei 1,ZHANG Zi-yi 1,GUAN Zuo-wu 3 |
| Abstract: | New cephalosporin derivatives 4a,4b were prepared b y condensation of 2a,2b with-1-aryl-5-methyl - 1,2,3-triazol-4-formyl chloride 3a,3b. The new mother nu cleus 2a,2b were synthesized by reaction of 2-ar ylamino-1,3,4-thiadiazol-5-thiols 1a,1b with 7 ACA. The preliminary results of ant ibacterial activities revealed t hat 4a,4b showed moderate antibacterial activitie s against Gram positive bacteria. |
| Keywords: | cephalosporin antiba cterial activity centrifugal-TLC |
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