| 六氢吡啶类小分子化合物的合成及性质研究 |
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| 引用本文： | 程德军,黄斌.六氢吡啶类小分子化合物的合成及性质研究[J].安徽大学学报(自然科学版),2016,40(2):80-84. |
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| 作者姓名： | 程德军 黄斌 |
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| 作者单位： | 四川理工学院材料与化学工程学院,四川自贡,643000;四川理工学院材料与化学工程学院,四川自贡,643000 |
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| 基金项目： | 四川省教育厅科研项目(15ZB0215)，四川省自贡市重点科技计划项目(2014ZC01) |
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| 摘 要： | 在介导HIV-1进入正常细胞的协同受体中,趋化因子受体CCR5具有重要的药理学意义,因此开发具有药代动力学性质良好、高选择性及高活性的小分子拮抗剂已成为研究的热点,活性的苯甲酰胺类非肽类小分子备受关注.以4-六氢吡啶酮盐酸盐合成了N-乙基-N-(4-六氢吡啶)-4-氯苯甲酰胺(中间体4),以2-羟基-5-溴苯甲醛为原料,通过还原、消去及取代反应合成了4-氯苯甲氧基-4-溴-2-溴甲基苯(中间体7),通过中间体制备了一种新的抗HIV-1候选化合物N-乙基-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-六氢吡啶)-4-氯苯甲酰胺(8),目标产物的结构经13 C NMR、1 H NMR、MS及IR确征,生物活性经Calcium Flux Assay,PBMC及SPA GTPγS Assay检测,表明该产物具有较高的生物活性.
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| 关 键 词： | 甲酰胺 非肽类小分子化合物 六氢吡啶 |
Study on the synthesis and properties of hexahydropyridine small molecule compounds |
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| CHENG Dejun,HUANG Bin.Study on the synthesis and properties of hexahydropyridine small molecule compounds[J].Journal of Anhui University(Natural Sciences),2016,40(2):80-84. |
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| Authors: | CHENG Dejun HUANG Bin |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | formamide non-peptide small molecule compounds hexahydropyridine |
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