| 甲硝唑衍生物混配配合物明^99mTcN（PNP5）（MN—cys—OS）的制备及生物性能研究 |
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| 引用本文： | 陆洁,孔德靖,陈振民,许明炎,王学斌.甲硝唑衍生物混配配合物明^99mTcN（PNP5）（MN—cys—OS）的制备及生物性能研究[J].北京师范大学学报(自然科学版),2008,44(5). |
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| 作者姓名： | 陆洁 孔德靖 陈振民 许明炎 王学斌 |
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| 作者单位： | 放射性药物教育部重点实验室、北京师范大学化学学院,北京100875 |
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| 摘 要： | 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体：2-3-（2-甲基5硝基咪唑基）丙酰胺基]-3巯基丙酸（MN—cysOS），并与^99mTcN]警中间体反应，制备得到一种^99mTcN核标记的混配配合物：^99mTcN（PNP5）（MN—cys-OS），其标记率大于95％．研究表明^99mTcN（PNP5）（MN—cys—OS）为电中性、脂溶性配合物（P=3．17±0．06），具有较好的体外稳定性．正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能，进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性，但肿瘤摄取较低．
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| 关 键 词： | ^99mTcN核配合物 肿瘤乏氧 2-[3-（2-甲基5硝基咪唑基）丙酰胺基]3-巯基丙酸 生物分布 |
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