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甲磺酸伊马替尼的合成
引用本文:陈灵娟,周和平,黄文峰,闫 明,姚 军. 甲磺酸伊马替尼的合成[J]. 河北科技大学学报, 2011, 32(5): 492-495
作者姓名:陈灵娟  周和平  黄文峰  闫 明  姚 军
作者单位:1. 重庆莱美药业股份有限公司研发中心,重庆401120;河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄050018
2. 重庆莱美药业股份有限公司研发中心,重庆,401120
3. 河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄,050018
摘    要:为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺,以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,先后经历加成、环合、还原、酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼,并对其中的加成、环合、还原、酰化等反应与工艺过程进行了改进.采用经改进的工艺制备甲磺酸伊马替尼,反应总收率为41.9%,产品纯度可迭99.75%(高效液相色谱法).

关 键 词:甲磺酸伊马替尼  2-甲基-5-硝基苯胺  合成
收稿时间:2011-06-17
修稿时间:2011-09-06

Synthesis of imatinib mesylate
CHEN Ling-juan,ZHOU He-ping,HUANG Wen-feng,YAN Ming and YAO Jun. Synthesis of imatinib mesylate[J]. Journal of Hebei University of Science and Technology, 2011, 32(5): 492-495
Authors:CHEN Ling-juan  ZHOU He-ping  HUANG Wen-feng  YAN Ming  YAO Jun
Affiliation:CHEN Ling-juan1,2,ZHOU He-ping1,HUANG Wen-feng1,YAN Ming2,YAO Jun2 (1.Research and Development Center,Chongqing Lummy Pharmaceutical Company Limited,Chongqing 401120,China,2.College of Chemical and Pharmaceutical Engineering,Hebei University of Science and Technology,Shijiazhuang Hebei 050018,China)
Abstract:Imatinib mesylate is prepared through addition,cyclization,reduction and acylation,with 2-methyl-5-nitroaniline as the starting material.The processes are improved.The total yield is 41.9% and the purity of the final product reaches 99.75%(by HPLC).
Keywords:imatinib mesylate  2-methyl-5-nitroaniline  synthesis  
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